MEK-1 Inibidores
Os inibidores comuns da MEK-1 incluem, entre outros, o PD 98059 CAS 167869-21-8, o cobimetinib CAS 934660-93-2, o MEK 162 e o BIX 02189 CAS 1094614-85-3.
A MEK-1, também conhecida como MAP2K1 ou proteína quinase quinase activada por mitogénio 1, é um componente essencial da via de sinalização da MAP quinase, que é uma cascata de sinalização intracelular fundamental envolvida em vários processos celulares, como a proliferação, a diferenciação e a apoptose. A MEK-1 funciona como uma proteína cinase de especificidade dupla, responsável principalmente pela fosforilação e ativação das cinases 1 e 2 reguladas pelo sinal extracelular (ERK1/2), que subsequentemente fosforilam numerosos substratos a jusante, orquestrando assim diversas respostas celulares. Especificamente, a MEK-1 catalisa a fosforilação de resíduos de treonina e tirosina na alça de ativação da ERK1/2, induzindo assim a sua ativação e subsequente translocação para o núcleo, onde modulam a expressão genética e o comportamento celular.
A inibição da atividade da MEK-1 constitui uma estratégia potente para perturbar a sinalização aberrante da MAP quinase implicada em várias condições patológicas, em particular o cancro. Mecanicamente, a inibição da MEK-1 envolve normalmente a ligação competitiva de inibidores de pequenas moléculas à bolsa de ligação ao ATP da enzima, impedindo assim a ligação ao ATP e a subsequente fosforilação dos alvos a jusante. Além disso, os inibidores alostéricos podem também impedir a atividade da MEK-1, induzindo alterações conformacionais que prejudicam o reconhecimento do substrato e a atividade catalítica. Além disso, certos compostos actuam como inibidores da MEK-1 ao interromperem os eventos de sinalização a montante ou as proteínas de suporte essenciais para a ativação da MEK-1, suprimindo assim indiretamente a sua atividade. De um modo geral, a elucidação dos mecanismos exactos de inibição da MEK-1 oferece informações valiosas para o desenvolvimento de estratégias que visam a sinalização desregulada da MAP quinase em vários contextos de doença.
Items 21 to 24 of 24 total
Mostrar:
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $224.00 $386.00 | 5 | |
Potente inibidor da MEK que influencia diretamente a via da MAPK, visando a MEK-1, inibindo a atividade da MEK e interrompendo os eventos de fosforilação essenciais para a sinalização a jusante. | ||||||
Reversine | 656820-32-5 | sc-203236 | 5 mg | $221.00 | 13 | |
A reversina é um potente inibidor da MEK-1 caracterizado pela sua capacidade de induzir uma alteração conformacional na enzima, impedindo assim a sua atividade de fosforilação. Este composto apresenta interações electrostáticas únicas com resíduos-chave no local ativo, aumentando a sua afinidade de ligação. Além disso, as caraterísticas estruturais distintas do Reversine facilitam a inibição selectiva, minimizando a interferência com as vias de sinalização relacionadas. O seu perfil cinético revela um rápido início de ação, sublinhando a sua eficácia na modulação da atividade da MEK-1. | ||||||
Myricetin 3-Rhamnoside | 17912-87-7 | sc-221964 | 2 mg | $100.00 | ||
O 3-ramnosídeo de miricetina actua como um inibidor seletivo da MEK-1, apresentando uma dinâmica de ligação única através de ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas com o local ativo da enzima. A sua estrutura flavonoide permite ajustes conformacionais específicos, aumentando a sua potência inibitória. A cinética de reação do composto indica um início gradual, sugerindo uma modulação sustentada da atividade da MEK-1. Além disso, as suas propriedades de solubilidade podem influenciar a absorção e distribuição celular, afectando a sua eficácia global nas vias de sinalização. | ||||||
Hymenialdisine Analogue 1 | 693222-51-4 | sc-280808 | 1 mg | $430.00 | ||
O análogo 1 da himenialdisina funciona como um inibidor da MEK-1, caracterizado pela sua capacidade de formar complexos estáveis com a enzima através de interações electrostáticas complexas e empilhamento π-π. Este composto apresenta uma flexibilidade conformacional única que lhe permite adaptar-se ao local ativo, optimizando a afinidade de ligação. O seu perfil cinético revela uma interação inicial rápida seguida de uma dissociação mais lenta, indicando um envolvimento prolongado com a MEK-1. Além disso, a sua natureza lipofílica pode aumentar a permeabilidade da membrana, influenciando a sua interação com as redes de sinalização celular. | ||||||