MEK-1 Ativadores
Os activadores comuns da MEK-1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, o ortovanadato de sódio CAS 13721-39-6, a 1,9-dideoxiforskolina CAS 64657-18-7 e o GM-CSF CAS 83869-56-1.
A MEK-1, uma quinase fundamental na via de sinalização da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK), desempenha um papel crucial na transdução de sinais extracelulares para diversas respostas celulares, incluindo a proliferação, a diferenciação e a sobrevivência. Como membro da família da MAP quinase quinase (MAP2K), a MEK-1 actua como uma proteína quinase de especificidade dupla, responsável principalmente pela fosforilação e ativação das quinases 1 e 2 reguladas pelo sinal extracelular (ERK1/2). A ativação da MEK-1 ocorre a jusante de várias cascatas de sinalização a montante, iniciadas por factores de crescimento, citocinas e factores de stress ambiental, que convergem para a pequena GTPase Ras e, em última análise, conduzem à ativação da cascata de quinase Raf-MEK-ERK. Após a estimulação, a Ras activada recruta e ativa as Raf kinases, como a Raf-1, que por sua vez fosforilam e activam a MEK-1 através de eventos de fosforilação sequenciais em resíduos de serina e treonina no seu circuito de ativação.
Mecanicamente, a ativação da MEK-1 envolve a fosforilação em dois locais críticos: Ser218 e Ser222. A fosforilação destes resíduos induz uma alteração conformacional na MEK-1, promovendo a sua atividade catalítica para substratos a jusante, particularmente ERK1/2. Além disso, a ativação da MEK-1 é fortemente regulada por vários mecanismos de feedback positivo e negativo para assegurar um controlo preciso da dinâmica de sinalização da MAPK. Por exemplo, a fosforilação de MEK-1 por ERK1/2 activada leva a uma inibição de feedback, que reduz a ativação da via e evita respostas celulares excessivas. Além disso, as proteínas de suporte e as moléculas adaptadoras facilitam a regulação espacial e temporal da ativação da MEK-1, reunindo os principais componentes da cascata de sinalização. De um modo geral, a compreensão dos mecanismos intrincados que regem a ativação da MEK-1 fornece informações sobre a regulação da sinalização da MAP quinase e as suas implicações na fisiologia celular e na patogénese.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a MEK-1 estimulando diretamente a adenilil ciclase, o que leva a um aumento dos níveis de AMPc intracelular. Os níveis elevados de AMPc activam a proteína quinase A (PKA), que por sua vez fosforila e ativa a MEK-1, promovendo a sua ativação. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a MEK-1 através da ativação da proteína quinase C (PKC). Após a ativação, a PKC fosforila a MEK-1, levando à sua ativação e subsequente início de cascatas de sinalização a jusante envolvidas em vários processos celulares. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
O ortovanadato de sódio ativa a MEK-1 inibindo as proteínas tirosina fosfatases (PTPs), que são reguladores negativos da ativação da MEK-1. Ao inibir as PTP, o ortovanadato de sódio aumenta a fosforilação e a ativação da MEK-1, promovendo assim a sua atividade. | ||||||
1,9-Dideoxyforskolin | 64657-18-7 | sc-201560 sc-201560A | 1 mg 5 mg | $98.00 $325.00 | 1 | |
A 1,9-Dideoxiforskolina ativa a MEK-1 ligando-se diretamente à adenilil ciclase e activando-a, o que leva a um aumento dos níveis intracelulares de AMPc. Os níveis elevados de AMPc activam então a proteína quinase A (PKA), que fosforila e ativa a MEK-1, facilitando a sua ativação. | ||||||
GM-CSF | 83869-56-1 | sc-280759 | 5 µg | $516.00 | 1 | |
O GM-CSF ativa a MEK-1 ao ligar-se ao seu recetor na superfície celular, levando à ativação de vias de sinalização a jusante. A ativação do recetor GM-CSF inicia uma cascata de sinalização que, em última análise, resulta na fosforilação e ativação da MEK-1. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A PGE2 ativa a MEK-1 através da ativação dos seus receptores cognatos, que estão acoplados a receptores acoplados à proteína G (GPCRs). A ativação destes receptores leva à ativação de vias de sinalização intracelular que culminam na fosforilação e ativação da MEK-1. | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $50.00 $75.00 $260.00 $505.00 | 3 | |
A angiotensina II ativa a MEK-1 ligando-se ao seu recetor cognato, o recetor tipo 1 da angiotensina II (AT1R), que é um recetor acoplado à proteína G (GPCR). A ativação do AT1R inicia cascatas de sinalização intracelular que, em última análise, resultam na ativação da MEK-1 e dos alvos a jusante. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
A ionomicina ativa a MEK-1 ao induzir o influxo de cálcio nas células, levando à ativação de vias de sinalização dependentes do cálcio. Os níveis elevados de cálcio intracelular activam a proteína quinase C (PKC), que fosforila e ativa a MEK-1, promovendo assim a sua ativação. | ||||||
Thrombin from human plasma | 9002-04-4 | sc-471713 | 100 U | $230.00 | ||
A trombina ativa a MEK-1 através da ativação de receptores activados por proteases (PARs), que são receptores acoplados à proteína G (GPCRs). A ativação dos PARs leva à ativação de cascatas de sinalização intracelular que, em última análise, resultam na fosforilação e ativação da MEK-1. | ||||||
Bradykinin | 58-82-2 | sc-507311 | 5 mg | $110.00 | ||
A bradicinina ativa a MEK-1 ligando-se aos seus receptores acoplados à proteína G (GPCRs) na superfície celular. A ativação destes receptores dá início a vias de sinalização intracelular que culminam na fosforilação e ativação da MEK-1, promovendo a sua ativação funcional. | ||||||