Os inibidores de MEF-2A consistem em compostos que, através de vários mecanismos, podem diminuir a atividade de MEF-2A. Estes mecanismos incluem a inibição direta das cinases que fosforilam e activam o MEF-2A, como a MAPK/ERK com o U0126 e a CaMKII com o KN-93. Ao inibir estas cinases, os compostos impedem a fosforilação e a subsequente ativação do MEF-2A, conduzindo assim a uma diminuição da atividade do MEF-2A. Outros compostos desta classe alteram o ambiente de sinalização que regula o MEF-2A. Por exemplo, a ciclosporina A e o H-89 inibem a calcineurina e a PKA, respetivamente, ambas necessárias para a plena ativação do MEF-2A.
Além disso, compostos como o ácido valpróico e o GW9662 actuam modificando a expressão genética e a atividade dos receptores nucleares, o que pode levar a uma diminuição da atividade do MEF-2A. O ácido valpróico faz isso alterando o estado da cromatina, que pode suprimir os genes necessários para a ativação do MEF-2A, enquanto o GW9662 antagoniza o PPARγ, levando a uma diminuição da ativação do MEF-2A.
VEJA TAMBÉM
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
---|---|---|---|---|---|---|
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
O KN-93 é um inibidor seletivo da CaMKII, uma quinase que fosforila a MEF-2A. A inibição da atividade da CaMKII resulta numa redução da fosforilação e, consequentemente, da atividade da MEF-2A. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
A ciclosporina A inibe a calcineurina, que, quando ativa, pode desfosforilar e ativar o MEF-2A. A sua inibição impede assim a ativação do MEF-2A. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
O H-89 é um potente inibidor da PKA, que pode fosforilar a MEF-2A. A inibição da PKA leva à redução da fosforilação e da atividade do MEF-2A. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
O ácido valpróico, embora seja um inibidor da HDAC, também pode exercer efeitos inibitórios sobre a MEF-2A, alterando o estado da cromatina e os perfis de expressão genética que podem suprimir a atividade da MEF-2A. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
O SB 216763 inibe a GSK-3β, que normalmente fosforila a MEF-2A. No entanto, em alguns contextos, a atividade da GSK-3β pode ser necessária para a ativação do MEF-2A, pelo que a sua inibição pode levar a uma diminuição da atividade do MEF-2A. | ||||||
NFAT Inhibitor | 249537-73-3 | sc-507480 | 1 mg | $620.00 | ||
O péptido VIVIT perturba a interação entre o NFAT e a calcineurina, alterando potencialmente os efeitos a jusante na atividade do MEF-2A. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe o mTOR, que pode influenciar várias vias de sinalização a jusante, incluindo as que podem ativar o MEF-2A, levando a uma diminuição da atividade. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
O GW9662 antagoniza o PPARγ, possivelmente contrariando os efeitos de ativação na sinalização MEF-2A. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
A dexametasona, um glucocorticoide, pode suprimir várias vias de sinalização e alterar a expressão de genes, potencialmente regulando em baixa a atividade do MEF-2A. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 inibe seletivamente a p38 MAPK, o que pode influenciar indiretamente a atividade da MEF-2A através da modulação do ambiente de sinalização que regula a MEF-2A. |