Med9 Inibidores

Os inibidores comuns da Med9 incluem, entre outros, a triptolida CAS 38748-32-2, o flavopiridol CAS 146426-40-6, o cloridrato de I-BET 151 CAS 1300031-49-5 (sal não HCl), (+/-)-JQ1 e THZ1 CAS 1604810-83-4.

Inibidores do Med9, como a triptolida, que é um epóxido diterpenóide que pode perturbar a montagem ou a função do complexo Mediator, afectando assim a função do Med9. O flavopiridol e o BI-1347 são inibidores da CDK9, que faz parte do P-TEFb, um fator crítico para o alongamento da transcrição que o complexo Mediator regula. I-BET151, JQ1, BRD4 Inhibitor JQ1, SGC-CBP30 e GSK2801 são inibidores das proteínas BET bromodomain, que reconhecem resíduos de lisina acetilados nas caudas das histonas e são importantes para a regulação da expressão genética, influenciando potencialmente a função do Med9 ao alterar o contexto da cromatina em que o complexo Mediador opera.

A cortistatina A e o THZ1 têm como alvo a CDK8 e a CDK7, respetivamente, que são ambas cinases associadas ao complexo Mediador e são importantes para a regulação da transcrição através da fosforilação de componentes da maquinaria de transcrição, incluindo o domínio C-terminal da RNA polimerase II. O CX-4945, um inibidor da CK2, afecta esta quinase que pode fosforilar subunidades do complexo Mediador, incluindo a Med9. O pladienolide B, ao afetar o spliceossoma, tem o potencial de alterar o processamento do ARN e, indiretamente, a paisagem transcricional em que o Med9 está envolvido.