Med19 Inibidores

Os inibidores comuns de Med19 incluem, entre outros, Triptolide CAS 38748-32-2, DRB CAS 53-85-0, α-Amanitin CAS 23109-05-9, Actinomicina D CAS 50-76-0 e Cloridrato de Flavopiridol CAS 131740-09-5.

A importância de Med19 reside no seu papel no complexo Mediator, um conjunto vital na maquinaria transcricional. Na ausência de inibidores directos da Med19, o foco passa a ser os produtos químicos que visam o complexo Mediator ou perturbam os processos transcricionais mais amplos.

A triptolida e a cortistatina A são dignas de nota, pois visam diretamente o complexo Mediador. Interferem na interação do complexo, nomeadamente com a RNA polimerase II, indispensável para a transcrição. Outros compostos, como a DRB e a α-Amanitina, actuam a montante, ligando-se à RNA polimerase II e paralisando a transcrição, respetivamente. A actinomicina D oferece outro modo de ação, ligando-se ao ADN e interferindo na síntese do ARN. Por outro lado, compostos como o flavopiridol, o JQ1 e o I-BET151 perturbam a maquinaria que envolve a iniciação e o alongamento da transcrição. Ao visar as cinases dependentes da ciclina, as proteínas que contêm bromodomínios e as proteínas da família BET, estes compostos interferem, respetivamente, no funcionamento da regulação da transcrição. O spliceossoma, que está envolvido na divisão e no processamento do ARNm, é o alvo da pladienolida B, da isoginkgetina e da espliceostatina A.