Mdr-1 Inibidores
Os inibidores comuns da Mdr-1 incluem, entre outros, o PSC 833 CAS 121584-18-7, o Verapamil CAS 52-53-9 e a Ciclosporina A CAS 59865-13-3.
Os inibidores da Mdr-1, também conhecidos como inibidores da proteína 1 de resistência a múltiplos fármacos, pertencem a uma classe significativa de agentes concebidos para modular os mecanismos de efluxo celular. Estes inibidores têm como alvo principal a proteína 1 de resistência a múltiplos fármacos (MDR-1), que é uma proteína transmembranar pertencente à família dos transportadores de cassetes de ligação ao ATP (ABC). Estes transportadores são essenciais para facilitar o efluxo de um conjunto diversificado de substratos do interior da célula para o ambiente extracelular. O que distingue os inibidores do Mdr-1 é o seu papel no impedimento da função da proteína MDR-1, bloqueando efetivamente a sua capacidade de bombear substratos para fora da célula. Esta interferência com a função de transporte resulta da interação dos inibidores com locais de ligação específicos na proteína MDR-1. Esta classe de compostos engloba uma série de estruturas químicas, cada uma com propriedades distintas que regem a sua afinidade para os locais de ligação da MDR-1.
Estruturalmente, os inibidores da Mdr-1 apresentam uma variabilidade considerável, reflectindo as diversas entidades químicas que constituem esta classe. Algumas caraterísticas estruturais comuns incluem anéis aromáticos, grupos heterocíclicos e regiões hidrofóbicas que facilitam a interação com os locais de ligação hidrofóbica do MDR-1. Estes inibidores actuam competindo pelos mesmos locais de ligação que os substratos ocupariam normalmente durante o processo de efluxo.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PSC 833 | 121584-18-7 | sc-361298 sc-361298A sc-361298B sc-361298C sc-361298D | 1 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $213.00 $724.00 $2522.00 $4253.00 $26884.00 | 12 | |
O PSC-833 é um derivado não imunossupressor da ciclosporina que inibe a MDR-1 bloqueando o efluxo de fármacos através da glicoproteína-P. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
O verapamil é um bloqueador dos canais de cálcio que pode inibir o MDR-1, bloqueando o efluxo de fármacos através da glicoproteína-P, aumentando assim os níveis intracelulares do fármaco. | ||||||
MK-571 | 115103-85-0 | sc-201340 sc-201340A | 5 mg 25 mg | $107.00 $413.00 | 8 | |
O MK-571 funciona como um modulador da resistência a múltiplos fármacos (MDR), inibindo a atividade do transportador Mdr-1. Envolve-se em interações de ligação específicas que alteram a dinâmica conformacional do transportador, bloqueando eficazmente o efluxo de vários substratos. Esta modulação pode levar ao aumento das concentrações intracelulares de compostos co-administrados, influenciando assim a sua farmacocinética e biodisponibilidade. As suas caraterísticas estruturais únicas permitem uma inibição selectiva, com impacto nos mecanismos de transporte celular. | ||||||
JS-2190 | sc-221784 | 5 mg | $170.00 | |||
O JS-2190 actua como um modulador da resistência a múltiplos fármacos (MDR) ao interagir seletivamente com o transportador Mdr-1. A sua estrutura molecular única facilita a ligação específica que perturba a função normal do transportador, levando a uma alteração da dinâmica do efluxo do substrato. Esta interação aumenta a retenção de vários compostos nas células, afectando significativamente a sua distribuição e vias metabólicas. O perfil cinético distinto do composto permite a modulação direcionada dos processos de transporte celular. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
A ciclosporina A é um fármaco imunossupressor que inibe a MDR-1 ligando-se à glicoproteína-P e impedindo a sua atividade de efluxo de fármacos. | ||||||
Zosuquidar trihydrochloride | 167465-36-3 | sc-364314 sc-364314A | 5 mg 10 mg | $138.00 $330.00 | 2 | |
O cloridrato de zosuquidar funciona como um potente modulador do transportador Mdr-1, exibindo uma afinidade única pelos seus sítios de ligação. Este composto altera a dinâmica conformacional do transportador, afectando o reconhecimento do substrato e a eficiência da translocação. As suas interações específicas podem levar a uma alteração pronunciada dos mecanismos de efluxo celular, influenciando assim a acumulação intracelular de vários substratos. O comportamento do composto é caracterizado por propriedades cinéticas distintas que facilitam o controlo diferenciado da atividade de transporte. | ||||||
Matairesinol | 580-72-3 | sc-205379 sc-205379A sc-205379B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $170.00 $795.00 | ||
O Matairesinol actua como um modulador seletivo do transportador Mdr-1, envolvendo-se em interações moleculares específicas que aumentam a sua afinidade de ligação. Este composto influencia os estados conformacionais do transportador, afectando assim a especificidade do substrato e a cinética do transporte. As suas caraterísticas estruturais únicas permitem interações personalizadas com as membranas lipídicas, alterando potencialmente a permeabilidade e as taxas de efluxo. O comportamento distinto do composto em ambientes celulares sublinha o seu papel na modulação da dinâmica do transporte. | ||||||
Sipholenol A | 78518-73-7 | sc-222313 | 100 µg | $200.00 | ||
O sifolenol A apresenta um mecanismo de ação único como modulador do transportador Mdr-1, caracterizado pela sua capacidade de estabilizar conformações específicas da proteína. Esta estabilização altera a afinidade do transportador por vários substratos, afectando a cinética dos processos de efluxo. As suas regiões hidrofóbicas distintas facilitam as interações com os lípidos da membrana, influenciando potencialmente a fluidez da membrana e a eficiência do transporte. A intrincada arquitetura molecular do composto desempenha um papel crucial nas suas capacidades de modulação do transporte. | ||||||
P-Glycoprotein Inhibitor, C-4 | sc-222109 | 10 mg | $430.00 | |||
O inibidor da glicoproteína P, C-4 actua através de uma afinidade de ligação distinta que perturba a função normal do transportador Mdr-1. Ao envolver-se em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, altera a dinâmica conformacional da proteína, conduzindo a uma taxa reduzida de translocação do substrato. As caraterísticas estruturais únicas deste composto aumentam a sua capacidade de interferir com a atividade ATPase do transportador, modulando assim a sua capacidade de efluxo e influenciando a acumulação celular de vários compostos. | ||||||
Reversin 121 | 174630-04-7 | sc-205969 | 5 mg | $300.00 | 2 | |
A reversina 121 apresenta uma capacidade notável de modular o transportador Mdr-1, envolvendo-se em interações moleculares selectivas que estabilizam a sua conformação inativa. Este composto interrompe o ciclo de hidrólise do ATP, diminuindo efetivamente o mecanismo de efluxo dependente da energia. Os seus motivos estruturais únicos facilitam forças de van der Waals específicas e interações electrostáticas, levando a uma alteração da afinidade do substrato e a um impacto significativo na cinética de transporte de vários substratos. | ||||||