Zosuquidar trihydrochloride (CAS 167465-36-3)

O cloridrato de zosuquidar é um modulador potente do Mdr-1 (resistência a múltiplas drogas mediada pela glicoproteína P). Esse composto apresenta um IC50=60 nM. O cloridrato tri-hidratado de zosuquidar inibe competitivamente a ligação do equilíbrio de drogas ao Mdr-1 e mostra uma capacidade de reverter a resistência de drogas a vários oncolíticos. O Zosuquidar, também conhecido como tri-hidrocloreto de Zosuquidar, é uma substância potente usada em pesquisas científicas para examinar o impacto da inibição da glicoproteína-P (P-gp) nos processos celulares. A P-gp é uma proteína transmembrana responsável pela expulsão de vários medicamentos e moléculas das células. O zosuquidar atua como um substrato para a P-gp e funciona como um inibidor reversível desse transportam. Ao se ligar à P-gp, o Zosuquidar impede sua capacidade de bombear fármacos e moléculas para fora das células. Essa ação resulta em concentrações elevadas de medicamentos dentro das células, enquanto reduz seus níveis fora delas. Como consequência, o Zosuquidar pode aumentar a eficácia dos medicamentos e, ao mesmo tempo, minimizar sua toxicidade. Além disso, observou-se que Zosuquidar modula a atividade dos transportadores de drogas dependentes de P-gp, levando a alterações na farmacocinética das drogas.