MD-1 Inibidores
Os inibidores comuns da MD-1 incluem, entre outros, BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, Partenolide CAS 20554-84-1, Wedelolactone CAS 524-12-9, Emodin CAS 518-82-1 e Andrographolide CAS 5508-58-7.
Os inibidores químicos da MD-1 utilizam vários mecanismos para impedir a função desta proteína nas vias de sinalização imunitária. O BAY 11-7082, a partenolida e a wedelolactona exercem os seus efeitos inibitórios visando a via do NF-κB, que está integralmente ligada à atividade funcional da MD-1. O BAY 11-7082 inibe especificamente a fosforilação de IκBα, um evento precursor da ativação de NF-κB. Do mesmo modo, a partenolida suprime o NF-κB, visando e inibindo diretamente este fator de transcrição, enquanto a wedelolactona actua como inibidor da IκB quinase, uma enzima-chave no processo de fosforilação que ativa o NF-κB. A emodina e a andrographolide também contribuem para a inibição do NF-κB, com a emodina a interferir com a atividade cinase do IκB e a andrographolide a inibir a ativação do NF-κB modificando os resíduos de cisteína na sua via de ativação.
Em conjunto com estes, o SN50, o PDTC, o QNZ (EVP4593), o TPCA-1, o JSH-23, o IMD-0354 e o sulforafano constituem um grupo de inibidores que impedem a ativação e a translocação nuclear do NF-κB, que é um passo crítico para que o MD-1 exerça o seu papel nas respostas imunitárias. O SN50 contém uma sequência peptídica que impede a translocação nuclear do NF-κB ativado. O PDTC bloqueia a modificação oxidativa do IκB, impedindo assim a degradação que, de outro modo, conduziria à ativação do NF-κB. O QNZ impede a translocação do NF-κB para o núcleo e a sua subsequente atividade transcricional. TPCA-1 inibe seletivamente a IκB quinase-2, crucial para a degradação de IκB. O JSH-23 impede a entrada do NF-κB no núcleo e a sua ligação ao ADN, o IMD-0354 inibe a IκB quinase e o sulforafano bloqueia a degradação do IκB. Estas diversas acções químicas convergem para o resultado comum de inibir o NF-κB, reduzindo assim a atividade funcional do MD-1 nas cascatas de sinalização imunitária.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Inibe a fosforilação de IκBα, impedindo assim a ativação de NF-κB, que está envolvida nas vias de sinalização de MD-1. Ao inibir o NF-κB, o BAY 11-7082 reduz a atividade funcional do MD-1, que depende da sinalização do NF-κB para iniciar as respostas imunitárias. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Inibe e tem como alvo o NF-κB, um fator de transcrição que regula a expressão de genes críticos para a resposta imunitária na qual o MD-1 está envolvido. Ao inibir o NF-κB, o Parthenolide suprime a cascata de sinalização da qual o MD-1 faz parte, inibindo assim a função do MD-1 na resposta imunitária. | ||||||
Wedelolactone | 524-12-9 | sc-200648 sc-200648A | 1 mg 5 mg | $108.00 $330.00 | 8 | |
Actua como um inibidor da quinase IκB, que é essencial para a ativação do NF-κB. Ao inibir esta quinase, a Wedelolactona prejudica a via do NF-κB, resultando na inibição das respostas imunitárias a jusante nas quais o MD-1 está envolvido. | ||||||
Emodin | 518-82-1 | sc-202601 sc-202601A sc-202601B | 50 mg 250 mg 15 g | $103.00 $210.00 $6132.00 | 2 | |
Interfere com a atividade cinase do IκB, levando à inibição do NF-κB. Uma vez que o NF-κB é crucial para os mecanismos de sinalização que envolvem a MD-1, o bloqueio desta via inibe o papel funcional da MD-1 na modulação da resposta imunitária. | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
Inibe a ativação do NF-κB modificando covalentemente os resíduos de cisteína na via de ativação do NF-κB. Este bloqueio impede a transcrição de genes dependentes de NF-κB, inibindo assim as vias de sinalização que são essenciais para a função do MD-1 na resposta imunitária. | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
O ditiocarbamato de pirrolidina (PDTC) actua como inibidor do NF-κB, bloqueando a oxidação do IκB, que de outra forma levaria à sua degradação e subsequente ativação do NF-κB. Ao inibir o NF-κB, a PDTC pode inibir a atividade funcional da MD-1, que depende do NF-κB para desempenhar o seu papel nas vias de sinalização imunitária. | ||||||
QNZ | 545380-34-5 | sc-200675 | 1 mg | $115.00 | 12 | |
Inibe a ativação do NF-κB, impedindo a sua translocação para o núcleo e a subsequente transcrição de genes de resposta imunitária. Como o MD-1 funciona na via de sinalização do NF-κB, a inibição do NF-κB pelo QNZ leva a uma inibição direta do papel do MD-1 na resposta imunitária. | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | $130.00 | 12 | |
Inibe seletivamente a IκB quinase-2 (IKK-2), que é responsável pela degradação da IκB e pela ativação do NF-κB. Ao inibir a IKK-2, o TPCA-1 suprime a sinalização NF-κB, inibindo assim as vias de sinalização imunitária que envolvem a MD-1. | ||||||
NFκB Activation Inhibitor II, JSH-23 | 749886-87-1 | sc-222061 sc-222061C sc-222061A sc-222061B | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $210.00 $252.00 $1740.00 $1964.00 | 34 | |
Bloqueia a translocação nuclear do NF-κB e inibe a sua atividade de ligação ao ADN. Uma vez que a MD-1 está implicada em vias de sinalização imunitária que requerem a atividade do NF-κB, o JSH-23 inibe eficazmente a função da MD-1 ao perturbar a via do NF-κB. | ||||||
IMD 0354 | 978-62-1 | sc-203084 | 5 mg | $199.00 | 3 | |
Inibe a IκB quinase, impedindo assim a ativação do NF-κB. Uma vez que o MD-1 faz parte das vias de sinalização reguladas pelo NF-κB, a inibição da quinase IκB pelo IMD-0354 resulta na inibição funcional do MD-1, impedindo a sinalização da resposta imunitária a jusante. | ||||||