MCTS1 Inibidores

Os inibidores comuns do MCTS1 incluem, mas não se limitam a, Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamicina CAS 53123-88-9 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores químicos do MCTS1 incluem uma variedade de compostos que interferem com a função da proteína, visando vias de sinalização específicas e enzimas que são necessárias para a atividade do MCTS1. A esturosporina, um potente inibidor da proteína quinase, interrompe o estado de fosforilação das proteínas na cascata de sinalização de que a MCTS1 faz parte, inibindo assim a sua função. Do mesmo modo, o LY294002 e a Wortmannin visam a via PI3K, uma cascata de sinalização crucial que regula indiretamente a atividade do MCTS1. Ao inibir a PI3K, estes compostos reduzem a ativação de efectores a jusante que, de outro modo, contribuiriam para a atividade do MCTS1. A rapamicina actua mais a jusante, inibindo o mTOR, um componente central do crescimento celular e da via de síntese proteica, o que conduz indiretamente à inibição funcional do MCTS1, alterando o panorama da síntese proteica no interior da célula.

Os inibidores da MEK PD98059 e U0126, e o inibidor da MAP quinase p38 SB203580, diminuem a atividade das principais cinases da via MAPK/ERK, que tem um papel na regulação do MCTS1. Ao inibir estas cinases, impedem a fosforilação e a subsequente ativação de alvos a jusante que estão ligados à atividade do MCTS1. O SP600125, um inibidor da JNK, funciona de forma semelhante, inibindo uma quinase que influencia a atividade das proteínas nas vias relacionadas com o MCTS1. Além disso, o Gefitinib e o Erlotinib inibem seletivamente a tirosina quinase EGFR, que é conhecida por iniciar uma cascata de eventos de fosforilação que afectam o MCTS1. A inibição deste recetor tirosina cinase leva a uma diminuição da ativação de proteínas a jusante que desempenham um papel na atividade funcional do MCTS1. O lapatinib também se junta a este grupo, pois tem como alvo específico as tirosina-quinases HER2 e EGFR, inibindo assim a ativação de vias de sinalização a jusante que, de outra forma, modulariam a atividade do MCTS1. Por último, o sorafenib inibe múltiplas proteínas quinases de tirosina, o que resulta na regulação negativa de várias vias de sinalização, culminando na inibição do MCTS1 devido a uma diminuição da fosforilação e ativação de proteínas que são cruciais para a função do MCTS1.