MCT4 Ativadores

Os activadores comuns de MCT4 incluem, entre outros, A-769662 CAS 844499-71-4, Dexametasona CAS 50-02-2, Rosiglitazona CAS 122320-73-4, Cloreto de cobalto(II) CAS 7646-79-9 e Nifedipina CAS 21829-25-4.

Os activadores do MCT4 são uma classe de substâncias químicas que estimulam diretamente a atividade do MCT4 ou afectam as vias bioquímicas que modulam a sua função. A ativação da proteína quinase activada por AMP (AMPK) por substâncias químicas como o A-769662 e a metformina pode estimular a transcrição e a expressão de superfície do MCT4, tornando as células mais eficientes no transporte de lactato e piruvato. Outra via de ativação é a modulação hormonal. A dexametasona, um glucocorticoide, regula positivamente o MCT4 através do recetor de glucocorticóides. A rosiglitazona, um agonista do PPARγ, também promove a expressão do MCT4, alargando as capacidades metabólicas das células. A hipóxia ou os seus miméticos, como o cloreto de cobalto, também podem contribuir para a ativação do MCT4 através da estabilização do HIF-1α, um fator de transcrição crucial para a expressão de genes envolvidos na resposta celular a baixos níveis de oxigénio.

A sinalização do cálcio também influencia a atividade do MCT4; a nifedipina, um bloqueador dos canais de cálcio, pode afetar esta atividade. O substrato metabólico, o piruvato de sódio, tem um impacto direto no ciclo MCT4, aumentando essencialmente a necessidade da sua atividade. O isoproterenol, um agonista β-adrenérgico, afecta os níveis de AMPc e pode aumentar indiretamente o MCT4. Alguns produtos químicos, como o LY294002 e o 17-AAG, influenciam o MCT4, afectando as vias relacionadas. O LY294002 inibe a PI3K, levando a alterações metabólicas que requerem a ativação do MCT4. O 17-AAG, um inibidor da HSP90, modula as respostas celulares ao stress, proporcionando outro nível de controlo sobre a função do MCT4.