MCART6 Ativadores

Os activadores comuns do MCART6 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o dibutiril-cAMP CAS 16980-89-5, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o rolipram CAS 61413-54-5 e o 8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3.

MCART6, um membro da família 25 de transportadores de soluto, desempenha um papel crucial na função mitocondrial. A ativação do MCART6 está intrinsecamente ligada à cascata de sinalização do AMP cíclico (AMPc) nas mitocôndrias. Os activadores específicos da adenilil ciclase podem elevar os níveis intracelulares de AMPc, que reforçam as vias de sinalização mitocondrial que aumentam a atividade do MCART6. Além disso, os análogos do AMPc que são resistentes à degradação enzimática podem penetrar nas membranas celulares e estimular diretamente as vias dependentes do AMPc na matriz mitocondrial, levando a uma regulação indireta da atividade do MCART6. Os agonistas beta-adrenérgicos que desencadeiam um aumento do AMPc através da sinalização dos receptores acoplados à proteína G também são capazes de amplificar as cascatas de sinalização do AMPc mitocondrial, facilitando assim o envolvimento funcional do MCART6 nos processos de regulação da energia.

Além disso, uma variedade de inibidores da fosfodiesterase contribui para a ativação do MCART6 ao impedir a degradação do AMPc, mantendo assim níveis elevados desta molécula de sinalização. A inibição selectiva de diferentes isoformas de fosfodiesterase assegura que o AMPc permanece abundante nas células, o que, por sua vez, pode sustentar a ativação do MCART6. Estes inibidores diferem na sua especificidade para os subtipos de fosfodiesterase que visam, permitindo uma abordagem diferenciada para reforçar a sinalização do AMPc e, por extensão, a atividade do MCART6. Os inibidores não selectivos também desempenham um papel ao aumentarem os níveis de AMPc e GMPc, levando a um reforço mais generalizado das vias de sinalização que activam indiretamente o MCART6.