MBD3L5 Inibidores

Os inibidores comuns do MBD3L5 incluem, entre outros, a 5-azacitidina CAS 320-67-2, o RG 108 CAS 48208-26-0, a procaína CAS 59-46-1, o cloridrato de hidralazina-15N4 e a zebularina CAS 3690-10-6.

Os inibidores da MBD3L5 englobam compostos que impedem a atividade funcional da proteína MBD3L5. O papel da MBD3L5 envolve a ligação ao ADN metilado; por conseguinte, os agentes que alteram os padrões de metilação do ADN podem modular a atividade da proteína. Por exemplo, a 5-Azacitidina, um nucleósido análogo da citidina, pode ser incorporada no ADN durante a replicação e no ARN durante a transcrição, o que leva à inibição das metiltransferases do ADN e à subsequente desmetilação do ADN. Esta redução dos níveis de metilação do ADN pode resultar numa diminuição da ligação do MBD3L5 ao ADN, inibindo assim a sua atividade. Do mesmo modo, o RG108, um inibidor não nucleósido, visa diretamente as DNA metiltransferases, impedindo a metilação das citosinas na molécula de DNA. Esta inibição da metilação do ADN diminui o substrato de ADN metilado disponível para a MBD3L5, conduzindo a uma diminuição funcional da atividade da proteína.

Outros compostos, como a procaína e a hidralazina, embora não tenham sido inicialmente desenvolvidos como modificadores da metilação do ADN, foram observados como possuindo actividades desmetilantes do ADN. A procaína, ao interferir com a metilação do ADN, pode afetar a regulação epigenética da expressão genética, o que inclui a redução da afinidade de ligação da MBD3L5 ao ADN metilado.