MBD3L4 Ativadores

O JQ1 é um inibidor do bromodomínio que bloqueia a ligação das proteínas que contêm bromodomínios às lisinas acetiladas das histonas, o que pode resultar em alterações da estrutura da cromatina e da expressão genética. MBD3L4, como membro da família do domínio de ligação metil-CpG, pode ser ativado devido a alterações no estado da cromatina induzidas por JQ1, levando à ativação funcional da proteína no reconhecimento e ligação ao ADN metilado.

A 5-aza-2'-deoxicitidina é um inibidor da DNA metiltransferase que induz a desmetilação do DNA. Ao reduzir a metilação do ADN, a capacidade do MBD3L4 de se ligar ao ADN metilado pode ser funcionalmente activada devido a um maior reconhecimento de regiões do ADN aberrantemente metiladas, aumentando assim potencialmente o seu papel na regulação da expressão genética, onde poderia opor-se aos efeitos repressivos da metilação.

O RG108 é outro inibidor da DNA metiltransferase que impede a metilação do DNA. Isto pode levar a padrões aberrantes de metilação do ADN que podem ativar a MBD3L4, criando locais de metilação novos ou alterados para a proteína se ligar, permitindo-lhe participar nos processos de regulação dos genes associados à metilação e desmetilação do ADN.

O SGI-1027 é um inibidor da DNA metiltransferase, semelhante aos produtos químicos anteriores. Poderia ativar a MBD3L4 provocando a hipometilação do ADN, o que poderia levar à exposição de sítios a que a MBD3L4 se liga preferencialmente, activando assim o seu papel na regulação dos genes através do reconhecimento de padrões específicos de metilação do ADN.

A zebularina é um análogo da citidina que se incorpora no ADN e aprisiona as metiltransferases do ADN. A ativação da MBD3L4 poderia ocorrer em resultado da alteração do panorama da metilação provocada pela zebularina, aumentando potencialmente a capacidade da proteína para reconhecer e ligar-se a sequências de ADN específicas que estão menos metiladas devido à ação deste produto químico.

Sabe-se que a partenolida tem propriedades anti-inflamatórias e anti-cancerígenas e pode influenciar os padrões de metilação do ADN. A MBD3L4 pode ser activada através da paisagem de metilação genómica alterada criada pela partenolida, afectando potencialmente a ligação da proteína ao ADN e o seu envolvimento na regulação da transcrição.

O dissulfiram é um inibidor da DNA metiltransferase e poderia ativar a MBD3L4 causando uma hipometilação global do DNA, o que poderia alterar a afinidade de ligação da proteína aos locais de DNA metilado, afectando assim os seus papéis reguladores na expressão genética.

A procaína é um agente desmetilante do ADN com propriedades anestésicas. A procaína poderia ativar a MBD3L4 alterando o estado de metilação do ADN e aumentando a capacidade da proteína para se ligar às suas sequências de ADN alvo, activando assim o seu papel funcional no controlo da expressão genética.

A hidralazina é um medicamento anti-hipertensivo que também actua como agente desmetilante do ADN. Ao induzir a desmetilação do ADN, a hidralazina poderia ativar a MBD3L4, aumentando a disponibilidade de ADN hipometilado para a proteína se ligar, activando potencialmente o seu papel na regulação da transcrição.

O galato de epigalocatequina (EGCG) é um polifenol presente no chá verde com atividade inibidora da DNA metiltransferase. A EGCG poderia ativar a MBD3L4 alterando os padrões de metilação do ADN, afectando potencialmente a capacidade da MBD3L4 para reconhecer e ligar ADN metilado, activando assim o seu papel na expressão genética.