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Estrutura molecular do SGI-1027, Número CAS: 1020149-73-8
SGI-1027 (CAS 1020149-73-8)
Nomes alternativos:
N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide
Aplicacao:
SGI-1027 é um inibidor das metiltransferases do ADN
Numero VAT:
1020149-73-8
Peso Molecular:
461.52
Separar por Funcao:
C27H23N7O
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O SGI-1027 é um inibidor potente de DNA metiltransferases (Dnmt1, Dnmt3a e Dnmt3b) que desempenham funções cruciais na metilação do DNA. Ao bloquear a atividade da DNA metiltransferase 1 (DNMT1) e induzir sua degradação, o SGI-1027 apresenta a capacidade de reativar genes supressores de tumor silenciados, reduzindo a hipermetilação da ilha CpG. A degradação seletiva de DNMT1 foi observada em várias linhas celulares de câncer após o tratamento com SGI-1027, enquanto DNMT3A e DNMT3B permaneceram minimamente afetados. Em 24 horas, em concentrações comparáveis à decitabina, foi obtida a degradação completa da proteína DNMT1 sem afetar significativamente seu nível de mRNA. Entre esses achados, destaca-se o potencial do SGI-1027 na terapia epigenética do câncer, pois ele é promissor para reativar seletivamente os genes supressores de tumor por meio de sua potente inibição de DNMTs.
SGI-1027 (CAS 1020149-73-8) Referencias
- A amplificação do gene DNMT3B prevê a resistência a fármacos desmetilantes do ADN. | Simó-Riudalbas, L., et al. 2011. Genes Chromosomes Cancer. 50: 527-34. PMID: 21484930
- Um modulador da DNA metiltransferase inspirado em estruturas de produtos naturais de peyssonenyne. | García-Domínguez, P., et al. 2012. ChemMedChem. 7: 2101-12. PMID: 23047325
- Abordagens sintéticas do inibidor de DNMT SGI-1027 e efeitos na linha celular de leucemia U937. | García-Domínguez, P., et al. 2013. Bioorg Med Chem Lett. 23: 1631-5. PMID: 23402879
- Estudos de modelação molecular dos novos inibidores das metiltransferases do ADN SGI-1027 e CBC12: implicações para o mecanismo de inibição das DNMTs. | Yoo, J., et al. 2013. PLoS One. 8: e62152. PMID: 23637988
- Relações estrutura-atividade para derivados de 4-anilinoquinolina como inibidores da enzima DNA metiltransferase DNMT1. | Gamage, SA., et al. 2013. Bioorg Med Chem. 21: 3147-53. PMID: 23639684
- Conceção, síntese e avaliação biológica de análogos de 4-amino-N- (4-aminofenil)benzamida do SGI-1027 à base de quinolina como inibidores da metilação do ADN. | Rilova, E., et al. 2014. ChemMedChem. 9: 590-601. PMID: 24678024
- Novos conhecimentos sobre o mecanismo dos inibidores da DNA metiltransferase à base de quinolina. | Gros, C., et al. 2015. J Biol Chem. 290: 6293-302. PMID: 25525263
- O inibidor de DNMTs SGI-1027 induz a apoptose em células de carcinoma hepatocelular humano Huh7. | Sun, N., et al. 2018. Oncol Lett. 16: 5799-5806. PMID: 30344731
- A interação direta dos inibidores da DNMT com o PrPC suprime o processo patogénico do prião. | Kim, DH., et al. 2019. Acta Pharm Sin B. 9: 952-959. PMID: 31649845
- Descoberta das primeiras ferramentas químicas para regular a ativação de MYC mediada por MKK3 no cancro. | Yang, X., et al. 2021. Bioorg Med Chem. 45: 116324. PMID: 34333394
- A metionina protege as células mamárias contra o stress oxidativo através da produção de S-Adenosilmetionina para manter a atividade de sinalização do mTORC1. | Zhong, H., et al. 2021. Oxid Med Cell Longev. 2021: 5550196. PMID: 34336098
- Efeito do Naoluoxintong na via NogoA/RhoA/ROCK através da regulação negativa da metilação do ADN em ratos com MCAO. | Hong, L., et al. 2021. J Ethnopharmacol. 281: 114559. PMID: 34461189
- A ciclofosfamida inibe a metilação de Pax5 para regular o crescimento do retinoblastoma através da via Notch1. | Jin, L., et al. 2021. Hum Exp Toxicol. 40: S497-S508. PMID: 34658283
- A inibição das aberrações da DNA metiltransferase restabelece os supressores do envelhecimento antioxidante e melhora o envelhecimento renal. | Gao, Q., et al. 2022. Aging Cell. 21: e13526. PMID: 34874096
- A perda da deubiquitylase USP2 desencadeia o desenvolvimento de glioblastoma através da sinalização TGF-β. | Tu, Y., et al. 2022. Oncogene. 41: 2597-2608. PMID: 35332268
Inibidor de:
5-Methylcytidine, 7530422B04Rik, BCoR, Blood Group H2, C130074G19Rik, Codanin-1, DNAH10, DNAH12, DNAH8, DNAS1L3, DNC, Dnmt, Dnmt1, Dnmt3a, Dnmt3b, Dnmt3L, Dynlt1d, Enzyme, GAGE13, GATC, MBD3L2, MBD3L4, NIF-1, Siglec-5, SIM2, SNURF, ZCWPW2, ZFP57, e ZNF224.Ativado de:
Dnmt3a, Dnmt3b, MBD3L2-5, MBD3L4, ZFP287, ZNF33A, ZNF33B, e ZNF396.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
SGI-1027, 10 mg | sc-473875 | 10 mg | $209.00 |