MARK2 Inibidores

Os inibidores comuns de MARK2 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, 5-Iodotubercidin CAS 24386-93-4, SP600125 CAS 129-56-6, Alsterpaullone CAS 237430-03-4 e Sotrastaurin CAS 425637-18-9.

Os inibidores da MARK2 pertencem a uma classe de compostos concebidos para atingir e modular seletivamente a atividade da enzima MARK2, também conhecida como quinase 2 reguladora da afinidade dos microtúbulos. A MARK2 é uma proteína quinase serina/treonina que desempenha um papel crucial na regulação dos processos celulares, como a divisão celular, a polaridade e o transporte intracelular. Como membro da família da proteína cinase activada por AMP (AMPK), a MARK2 está envolvida na fosforilação de proteínas associadas aos microtúbulos, contribuindo para a instabilidade dinâmica e a organização dos microtúbulos no citoesqueleto.

Os inibidores da MARK2 envolvem a identificação e a síntese de pequenas moléculas que podem ligar-se seletivamente ao local ativo da enzima, interrompendo a sua função catalítica. Estes inibidores aproveitam frequentemente o conhecimento estrutural do domínio cinase da MARK2 para atingir especificidade e potência. A otimização química dos inibidores da MARK2 envolve o ajuste fino da estrutura molecular para melhorar a sua afinidade de ligação e propriedades farmacocinéticas, com o objetivo final de fornecer ferramentas valiosas para sondar as funções biológicas da MARK2 e potencialmente influenciar as vias celulares relacionadas com doenças.