Os inibidores de MAGE-A12 incluem uma gama de compostos que suprimem indiretamente a atividade da proteína através da modulação de várias vias de sinalização. Estes inibidores não se caracterizam pela ligação direta ao MAGE-A12, mas antes pela sua capacidade de modular as redes de sinalização celular, o que, por sua vez, pode afetar a expressão, a estabilidade ou a função do MAGE-A12. Por exemplo, o AZD6244 e o PI-103 têm como alvo as cinases a montante, resultando em efeitos a jusante que podem reduzir os papéis oncogénicos supostamente associados ao MAGE-A12. A interrupção das cascatas de sinalização que envolvem MEK/ERK e PI3K/AKT/mTOR por estes inibidores não só diminui a expressão de numerosas proteínas, como também pode influenciar os mecanismos de tradução, diminuindo os níveis de MAGE-A12 ou alterando as suas interacções com outras proteínas celulares.
Compostos como a Tricostatina A e o Bortezomib afectam os reguladores epigenéticos e as redes de proteostase, respetivamente, criando um meio intracelular menos propício à atividade do MAGE-A12. Enquanto o primeiro modula os perfis de expressão genética que podem incluir o MAGE-A12, o segundo tem impacto nas vias de degradação, o que pode influenciar indiretamente a renovação das proteínas reguladas ou associadas ao MAGE-A12. Do mesmo modo, os inibidores que têm como alvo várias tirosina quinases, como o sorafenib, o dasatinib, o sunitinib e o pazopanib, podem perturbar várias vias de sinalização do crescimento e da sobrevivência, conduzindo a alterações no contexto celular que suporta a expressão ou a função do MAGE-A12. Além disso, o efeito do Nutlin-3 na interação p53-MDM2 exemplifica uma abordagem mais direccionada, em que a estabilização do p53 pelo Nutlin-3 pode resultar na transactivação de genes que contrariam as funções do MAGE-A12. Coletivamente, estes inibidores representam um espetro de entidades químicas que atenuam indiretamente a atividade do MAGE-A12 através de vias distintas mas interligadas, influenciando a paisagem celular em que o MAGE-A12 opera.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
O selumetinib é um inibidor seletivo da MEK1/2 que impede a via MEK/ERK, uma via em que o MAGE-A12 pode ter um papel. Esta inibição pode levar à redução da expressão de proteínas oncogénicas a jusante que o MAGE-A12 pode regular. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
O PI-103 é um inibidor da PI3K/mTOR que interrompe a sinalização através da via PI3K/AKT/mTOR, que pode estar ligada à expressão ou à atividade do MAGE-A12 através da modulação dos mecanismos de regulação da tradução. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe o mTOR, um regulador-chave da síntese proteica e do crescimento celular, influenciando assim o ambiente celular em que o MAGE-A12 funciona e reduzindo potencialmente a sua estabilidade ou expressão. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um inibidor do proteassoma, o que pode levar a um aumento do stress celular e à regulação positiva das chaperonas moleculares, afectando possivelmente a dobragem ou a função do MAGE-A12. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
A talidomida, através dos seus efeitos anti-angiogénicos e imunomoduladores, poderia afetar indiretamente o microambiente tumoral e regular negativamente as vias que apoiam a expressão de MAGE-A12. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
A lenalidomida, um derivado da talidomida, apresenta efeitos imunomoduladores e pode perturbar o meio celular que promove a expressão ou a atividade do MAGE-A12. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib tem como alvo múltiplos receptores tirosina-quinases e pode impedir as vias envolvidas na sobrevivência e proliferação celular, levando possivelmente a uma redução da expressão de MAGE-A12. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é um inibidor da cinase com múltiplos alvos que afecta as cinases da família Src e Abl, modificando potencialmente as vias de sinalização que regulam a função do MAGE-A12. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
O sunitinib inibe os receptores tirosina-quinases, que podem ter impacto na angiogénese e nos sinais de sobrevivência celular, modulando assim indiretamente as vias associadas à atividade do MAGE-A12. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
O pazopanib, um inibidor de multi-quinase, pode alterar a angiogénese e a sinalização do fator de crescimento, o que pode influenciar indiretamente a estabilidade e a atividade do MAGE-A12. |