mAChR M4 Ativadores
Os activadores comuns do mAChR M4 incluem, entre outros, o sesquifumarato de oxotremorina CAS 17360-35-9, o cloridrato de milamelina CAS 139886-32-1, o VU 10010 CAS 633283-39-3, o VU 152100 CAS 409351-28-6 e o LY2033298 CAS 886047-13-8.
A classe química dos activadores do mAChR M4 inclui compostos que modulam a ativação e a função do recetor muscarínico de acetilcolina subtipo M4 (mAChR M4). Estes activadores actuam através de diversos mecanismos, incluindo a modulação alostérica positiva e o agonismo direto, para influenciar a sinalização do mAChR M4 e as respostas celulares a jusante. Os moduladores alostéricos positivos, como o VU0152100, o AC-42 e o ML293, aumentam a ativação do mAChR M4 ligando-se a locais alostéricos do recetor. Através desta ligação alostérica, estes compostos potenciam a resposta à acetilcolina, conduzindo a um aumento da eficácia da sinalização do mAChR M4. A modulação alostérica permite um ajuste fino da atividade do recetor, proporcionando uma abordagem diferenciada para regular os processos celulares influenciados pelo mAChR M4.
Os agonistas diretos como o LY2033298, o PD102807 e o TC-2559 activam o mAChR M4 ligando-se diretamente ao recetor e imitando os efeitos da acetilcolina. Esta ativação direta desencadeia vias de sinalização a jusante associadas ao mAChR M4, oferecendo uma abordagem mais simples para modular respostas celulares específicas mediadas por este recetor. A cinarina, embora não seja um ativador direto, influencia indiretamente o mAChR M4 através da modulação dos níveis de acetilcolina. Sendo um inibidor da acetilcolinesterase presente na alcachofra, a cinarina aumenta os níveis de acetilcolina, aumentando subsequentemente a ativação do mAChR M4. Este mecanismo indireto constitui uma via alternativa para regular os processos celulares modulados pelo mAChR M4. Em resumo, a classe química dos activadores do mAChR M4 engloba compostos com diversos mecanismos de ação, incluindo a modulação alostérica positiva, o agonismo direto e a modulação indireta dos níveis de acetilcolina. A compreensão destes activadores alarga o nosso conhecimento sobre os fundamentos moleculares da regulação do mAChR M4 e abre novas vias para intervenções específicas nos processos celulares influenciados por este recetor.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Oxotremorine Sesquifumarate | 17360-35-9 | sc-200170 sc-200170A | 100 mg 500 mg | $66.00 $255.00 | ||
O Sesquifumarato de Oxotremorina actua como um potente ativador do recetor muscarínico M4, apresentando uma afinidade de ligação única que promove a dimerização do recetor. As suas caraterísticas estruturais permitem interações selectivas com o local ortostérico do recetor, levando a uma maior eficiência do acoplamento da proteína G. As caraterísticas hidrofílicas do composto contribuem para a sua solubilidade em sistemas biológicos, enquanto a sua cinética de reação sugere um rápido início de ação, influenciando a libertação de neurotransmissores e a plasticidade sináptica. | ||||||
VU 152100 | 409351-28-6 | sc-311554 sc-311554A | 5 mg 25 mg | $98.00 $384.00 | ||
O VU0152100 é um modulador alostérico positivo do mAChR M4. Ao ligar-se a um local alostérico no recetor, o VU0152100 aumenta a ligação à acetilcolina, levando a uma maior ativação do mAChR M4. Esta modulação positiva aumenta a eficácia da sinalização do recetor e pode ter um impacto positivo nas respostas celulares a jusante reguladas pelo mAChR M4. | ||||||
Milameline hydrochloride | 139886-32-1 | sc-204085 sc-204085A | 10 mg 50 mg | $137.00 $564.00 | 1 | |
O cloridrato de milamelina funciona como um modulador seletivo dos receptores muscarínicos M4, apresentando um mecanismo de ação distinto através da modulação alostérica. A sua estrutura molecular única facilita interações específicas com as conformações dos receptores, melhorando as vias de transdução de sinal. A estabilidade do composto em ambientes aquosos e a sua capacidade de influenciar a dinâmica dos receptores contribuem para a sua eficácia na alteração das respostas celulares subsequentes, apresentando uma abordagem diferenciada à ativação dos receptores. | ||||||
VU 10010 | 633283-39-3 | sc-204387 sc-204387A | 5 mg 25 mg | $80.00 $323.00 | ||
O VU 10010 actua como um potente ativador dos receptores muscarínicos M4, caracterizado pela sua capacidade de induzir alterações conformacionais na estrutura do recetor. Este composto envolve-se em interações moleculares específicas que aumentam a afinidade do recetor e promovem cascatas de sinalização únicas. O seu perfil cinético revela taxas de ligação e dissociação rápidas, permitindo um ajuste fino da atividade do recetor. Além disso, a seletividade do VU 10010 sublinha o seu papel na modulação de vias neurais complexas, destacando o seu comportamento bioquímico distinto. | ||||||
LY2033298 | 886047-13-8 | sc-300942 | 5 mg | $260.00 | ||
O LY2033298 é um agonista seletivo do mAChR M4. Ao ligar-se diretamente e ativar o recetor, o LY2033298 imita os efeitos da acetilcolina, resultando na ativação de vias de sinalização a jusante. Esta ativação direta destaca o LY2033298 como uma potencial ferramenta farmacológica para estudar a função do mAChR M4 e o seu papel nos processos celulares modulados por este recetor. | ||||||
AC 42 | 447407-36-5 | sc-207243 | 5 mg | $330.00 | ||
O AC-42 é um modulador alostérico positivo do mAChR M4. Através da ligação alostérica, o AC-42 potencia a resposta à acetilcolina, aumentando a ativação do mAChR M4. Esta modulação positiva pode amplificar a capacidade de sinalização do recetor e contribuir para a regulação dos processos celulares influenciados pelo mAChR M4. | ||||||
PD 102807 | 23062-91-1 | sc-203659 sc-203659A | 1 mg 10 mg | $202.00 $950.00 | 2 | |
O PD102807 é um agonista seletivo do mAChR M4. Ao ligar-se diretamente ao recetor e ao activá-lo, o PD102807 imita os efeitos da acetilcolina, resultando na ativação das vias de sinalização do mAChR M4. Este agonismo direto faz do PD102807 um instrumento farmacológico valioso para estudar as funções específicas e os efeitos a jusante mediados pela ativação do mAChR M4. | ||||||
TC 2559 difumarate | 212332-35-9 | sc-203707 sc-203707A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
O TC-2559 é um agonista seletivo do mAChR M4. Ao ligar-se diretamente ao recetor e ao activá-lo, o TC-2559 imita os efeitos da acetilcolina, resultando na ativação das vias de sinalização do mAChR M4. Este agonismo direto faz do TC-2559 um instrumento farmacológico valioso para estudar as funções específicas e os efeitos a jusante mediados pela ativação do mAChR M4. | ||||||