LY2033298 (CAS 886047-13-8)
LINKS RÁPIDOS
O LY2033298 é um potenciador alostérico notável, que se distingue por sua alta seletividade para o subtipo de receptor de acetilcolina muscarínico (mAChR) M4 humano. Esse composto é notável por sua capacidade de aumentar a ligação da acetilcolina precisamente no subtipo M4, modulando assim a atividade do receptor de uma maneira altamente específica. Sua seletividade é ressaltada pela falta de impacto na ligação antagonista em todo o espectro de receptores muscarínicos, e não demonstra atividade nos subtipos de receptores hM1, hM3 e hM5 em nenhuma concentração explorada. Além disso, seu efeito sobre o subtipo hM2 é mínimo, destacando sua especificidade e a função diferenciada que desempenha na modulação do receptor. O mecanismo preciso por meio do qual o LY2033298 exerce seus efeitos potencializadores oferece uma janela para a intrincada interação entre os neurotransmissores e seus receptores, fornecendo informações valiosas para a pesquisa voltada para a elucidação da dinâmica do receptor e o desenvolvimento de moduladores direcionados no âmbito da neuroquímica.
LY2033298 (CAS 886047-13-8) Referencias
- Um potenciador alostérico de M4 mAChR modula a transmissão sináptica do hipocampo. | Shirey, JK., et al. 2008. Nat Chem Biol. 4: 42-50. PMID: 18059262
- Novos conhecimentos sobre a função dos receptores de acetilcolina muscarínicos M4 obtidos através da utilização de um novo modulador alostérico e de um DREADD (recetor de design exclusivamente ativado por um medicamento de design). | Nawaratne, V., et al. 2008. Mol Pharmacol. 74: 1119-31. PMID: 18628403
- Modulação alostérica do recetor muscarínico M4 como uma abordagem para o tratamento da esquizofrenia. | Chan, WY., et al. 2008. Proc Natl Acad Sci U S A. 105: 10978-83. PMID: 18678919
- Mecanismos moleculares de ação e validação in vivo de um modulador alostérico do recetor muscarínico da acetilcolina M4 com potenciais propriedades antipsicóticas. | Leach, K., et al. 2010. Neuropsychopharmacology. 35: 855-69. PMID: 19940843
- Determinantes estruturais do agonismo alostérico e da modulação no recetor de acetilcolina muscarínico M4: identificação de mecanismos de ativação específicos do ligando e globais. | Nawaratne, V., et al. 2010. J Biol Chem. 285: 19012-21. PMID: 20406819
- Activadores alostéricos dos receptores muscarínicos como novas abordagens para o tratamento de doenças do SNC. | Digby, GJ., et al. 2010. Mol Biosyst. 6: 1345-54. PMID: 20582339
- Impacto da variabilidade das espécies e da 'dependência da sonda' na deteção e validação in vivo da modulação alostérica no recetor de acetilcolina muscarínico M4. | Suratman, S., et al. 2011. Br J Pharmacol. 162: 1659-70. PMID: 21198541
- Dependência da sonda na modulação alostérica de um recetor acoplado à proteína G: implicações para a deteção e validação dos efeitos alostéricos do ligando. | Valant, C., et al. 2012. Mol Pharmacol. 81: 41-52. PMID: 21989256
- LY2033298, um modulador alostérico positivo nos receptores muscarínicos M₄, aumenta a inibição pela oxotremorina das mudanças de fase induzidas pela luz nos ritmos de atividade circadiana do hamster. | Gannon, RL. and Millan, MJ. 2012. Psychopharmacology (Berl). 224: 231-40. PMID: 22610522
- Síntese e avaliação farmacológica de moduladores alostéricos positivos do recetor muscarínico M4 derivados do VU10004. | Huynh, T., et al. 2015. ACS Chem Neurosci. 6: 838-44. PMID: 25857219
- Uma visão cinética da alosteria e do agonismo tendencioso dos GPCR. | Lane, JR., et al. 2017. Nat Chem Biol. 13: 929-937. PMID: 28820879
- Descoberta e desenvolvimento de activadores muscarínicos da acetilcolina M4 como agentes terapêuticos promissores para as doenças do SNC. | Takai, K. and Enomoto, T. 2018. Chem Pharm Bull (Tokyo). 66: 37-44. PMID: 29311510
- Os receptores colinérgicos M4 estão envolvidos na expressão da sensibilização comportamental induzida pela morfina através da regulação da função dopaminérgica no núcleo accumbens de ratos. | Ruan, H., et al. 2019. Behav Brain Res. 360: 128-133. PMID: 30529589
- Targeting Muscarinic Acetylcholine Receptors for the Treatment of Psychiatric and Neurological Disorders (Tratamento dos Receptores de Acetilcolina Muscarínicos para o Tratamento de Perturbações Psiquiátricas e Neurológicas). | Moran, SP., et al. 2019. Trends Pharmacol Sci. 40: 1006-1020. PMID: 31711626
- Os receptores muscarínicos M3 mas não M4 no núcleo tegmental rostromedial estão envolvidos na aquisição da preferência condicionada pelo lugar induzida pela morfina. | Wu, J., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 882: 173274. PMID: 32534071
Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
LY2033298, 5 mg | sc-300942 | 5 mg | $260.00 |