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Estrutura molecular do VU 152100, Número CAS: 409351-28-6
VU 152100 (CAS 409351-28-6)
Nomes alternativos:
ML 108; VU0152100
Aplicacao:
VU 152100 é um modulador alostérico positivo do recetor muscarínico de colina M4
Numero VAT:
409351-28-6
Peso Molecular:
341.43
Separar por Funcao:
C18H19N3O2S
Informação complementar:
Este produto está classificado como um Bem Perigoso para transporte e pode estar sujeito a custos de envio adicionais.
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
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Um modulador alostérico positivo seletivo dos receptores muscarínicos da acetilcolina M4 (mAChRs) (EC50 = 380 nM). Demonstrou induzir uma mudança de 21 vezes na potência da ACh no recetor M4. Não apresenta atividade noutros subtipos de mAChR.
VU 152100 (CAS 409351-28-6) Referencias
- Potenciadores alostéricos centralmente activos do recetor M4 muscarínico da acetilcolina invertem a atividade hiperlocomotora induzida pela anfetamina em ratos. | Brady, AE., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 327: 941-53. PMID: 18772318
- Um potenciador alostérico seletivo do recetor de acetilcolina muscarínico M1 aumenta a atividade dos neurónios corticais pré-frontais mediais e restaura as deficiências na aprendizagem de reversão. | Shirey, JK., et al. 2009. J Neurosci. 29: 14271-86. PMID: 19906975
- Novas tecnologias que permitem a industrialização da descoberta de moduladores alostéricos. | Lütjens, R., et al. 2013. Drug Discov Today Technol. 10: e253-60. PMID: 24050276
- Desenvolvimento de moduladores alostéricos de GPCRs para o tratamento de doenças do SNC. | Nickols, HH. and Conn, PJ. 2014. Neurobiol Dis. 61: 55-71. PMID: 24076101
- A ativação selectiva dos receptores de acetilcolina muscarínicos M4 inverte as deficiências comportamentais induzidas pelo MK-801 e melhora a aprendizagem associativa em roedores. | Bubser, M., et al. 2014. ACS Chem Neurosci. 5: 920-42. PMID: 25137629
- Investigação da presença e da função antinociceptiva dos receptores muscarínicos de acetilcolina no rato-toupeira-africano (Heterocephalus glaber). | Jørgensen, KB., et al. 2016. J Comp Physiol A Neuroethol Sens Neural Behav Physiol. 202: 7-15. PMID: 26520141
- A ativação mútua dos receptores glutamatérgicos mGlu4 e muscarínicos M4 inverte as alterações relacionadas com a esquizofrenia em roedores. | Cieślik, P., et al. 2018. Psychopharmacology (Berl). 235: 2897-2913. PMID: 30054675
- A ativação simultânea dos receptores muscarínicos e GABAB como alvo bidirecional para novos antipsicóticos. | Cieślik, P., et al. 2019. Behav Brain Res. 359: 671-685. PMID: 30267715
- Direcionar os receptores mGlu para otimizar a atividade antipsicótica e o efeito modificador da doença na esquizofrenia. | Nicoletti, F., et al. 2019. Front Psychiatry. 10: 49. PMID: 30890967
- Reversão das perturbações induzidas pelo MK-801 nas interacções sociais e na memória de trabalho com a administração simultânea de LY487379 e VU152100 em ratos. | Cieślik, P., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31174329
- Ensaios fenotípicos em levedura e peixe-zebra revelam fármacos que salvam a deficiência de ATP13A2. | Heins-Marroquin, U., et al. 2019. Brain Commun. 1: fcz019. PMID: 32954262
- A interação serotoninérgica-muscarínica no córtex pré-frontal como um novo alvo para reverter os sintomas cognitivos relacionados com a esquizofrenia. | Cieślik, P., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34445318
- Características comportamentais e desorganização da atividade oscilatória em ratos C57BL/6J após administração aguda de baixas doses de MK-801. | Cui, K., et al. 2022. Front Neurosci. 16: 1001869. PMID: 36188453
Ativado de:
mAChR M4.Substrato de:
mAChR M.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
VU 152100, 5 mg | sc-311554 | 5 mg | $98.00 | |||
VU 152100, 25 mg | sc-311554A | 25 mg | $384.00 |