M-Ras Ativadores

Os activadores comuns do M-Ras incluem, entre outros, o PMA CAS 16561-29-8, o trametinib CAS 871700-17-3, o cloridrato de erlotinib CAS 183319-69-9, a wortmannina CAS 19545-26-7 e o dasatinib CAS 302962-49-8.

Os Activadores M-Ras englobam um grupo de moléculas que podem influenciar a atividade da proteína M-Ras, também designada por MRAS. A M-Ras é um membro da família Ras de pequenas GTPases, que desempenham um papel fundamental em vários processos celulares, incluindo a transdução de sinais, a proliferação e a diferenciação. Estes activadores modulam direta ou indiretamente o MRAS, afectando as suas vias de sinalização a jusante e as funções celulares. Os activadores directos do M-Ras incluem moléculas como o GTPγS, um análogo do GTP que se liga diretamente ao MRAS, promovendo a sua ativação. Os estudos in vitro utilizam frequentemente o GTPγS para ativar o MRAS e estudar as suas funções. Outros compostos, como o BIM-46174, mimetizam o domínio efetor de Ras (RED), potencialmente interrompendo as interações MRAS-efetor, influenciando assim indiretamente a sinalização de MRAS.

Os activadores indirectos do M-Ras são compostos que afectam as vias de sinalização a montante ou a jusante ligadas ao MRAS. Por exemplo, sabe-se que o 12-miristato 13-acetato de forbol ativa o H-Ras, um membro estreitamente relacionado da família Ras, afectando indiretamente o MRAS ao influenciar potencialmente o crosstalk ou os efectores partilhados entre estas proteínas Ras. O trametinib e o U0126 são inibidores da MEK e da ERK, respetivamente, que são componentes da via de sinalização Ras-ERK a jusante do MRAS. Ao bloquear estas cinases a jusante, estes compostos modulam indiretamente a atividade do MRAS. Além disso, moléculas como o Dasatinib têm como alvo tirosina-quinases não-receptoras, como a Src, que podem interagir com o MRAS e afetar indiretamente a sua atividade através da alteração dos eventos de sinalização a montante.