LRRK1 Ativadores
Os activadores comuns de LRRK1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, o monofosfato de 8-bromoadenosina 3',5'-cíclico CAS 76939-46-3, o D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6 e a tapsigargina CAS 67526-95-8.
Os activadores de LRRK1 englobam um conjunto diversificado de compostos químicos que, em sinergia, aumentam a atividade funcional de LRRK1 através de várias vias de sinalização intracelular. A forskolina e o 8-Bromo-cAMP, ao elevarem os níveis intracelulares de cAMP, activam a PKA, que está pronta a fosforilar substratos que podem potenciar o papel da LRRK1 nas cascatas de sinalização. Simultaneamente, o inibidor de cinase EGCG pode suprimir as vias de cinase competitivas, permitindo que as vias de LRRK1 tenham maior proeminência na sinalização celular. O mediador lipídico Sphingosine-1-phosphate e o desregulador de cálcio Thapsigargin aumentam a atividade de LRRK1 modulando a sinalização lipídica e de cálcio, respetivamente, vias nas quais LRRK1 desempenha um papel crítico. Além disso, o PMA ativa a PKC, influenciando assim as vias de sinalização que se cruzam com as funções reguladoras do LRRK1. O LY294002, um inibidor da PI3K, redirecciona a sinalização celular para as vias centradas na LRRK1, atenuando a atividade da via PI3K/Akt, o que poderá resultar indiretamente na amplificação da sinalização da LRRK1.
O conjunto de activadores do LRRK1 inclui também moduladores específicos da via da cinase que aumentam indiretamente a atividade do LRRK1. O U0126 e o SB203580, ao inibirem a MEK1/2 e a p38 MAPK, respetivamente, alteram o equilíbrio da sinalização para favorecer as vias em que o LRRK1 é um mediador crítico. O A23187 reforça a atividade do LRRK1 ao elevar os níveis de cálcio intracelular, activando assim as cinases e fosfatases dependentes do cálcio que podem modular a função do LRRK1. A esturosporina, apesar do seu amplo perfil de inibição de quinase, tem o potencial de levantar seletivamente os controlos inibitórios sobre as cinases que regulam o LRRK1, facilitando assim uma maior sinalização através das vias do LRRK1. Em conjunto, estes activadores de LRRK1 operam através de mecanismos distintos, mas convergentes, culminando na atividade aumentada de LRRK1, que desempenha um papel fundamental na regulação de vários processos celulares.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina aumenta os níveis intracelulares de AMPc, que por sua vez ativa a PKA. A PKA pode fosforilar substratos que podem interagir com o LRRK1 ou alterar a sua função, levando a uma maior atividade do LRRK1 no seu papel na sinalização celular e na homeostase. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O EGCG é um inibidor da cinase que pode reduzir a regulação das vias da cinase competitivas com as do LRRK1. Através desta inibição, as vias relacionadas com o LRRK1 podem tornar-se mais proeminentes, levando a um aumento da atividade funcional do LRRK1. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
Como análogo do AMPc, o monofosfato de 8-bromoadenosina 3',5'-cíclico (8-bromo AMPc) aumenta os níveis de AMPc nas células, à semelhança da forskolina, e promove a ativação da PKA. Esta ativação pode aumentar a atividade da LRRK1, influenciando as vias de sinalização de que a LRRK1 faz parte. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Esta molécula de sinalização lipídica ativa os receptores de esfingosina-1-fosfato, o que pode levar a efeitos a jusante que potenciam as vias de sinalização que envolvem a LRRK1, aumentando assim a sua atividade. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina eleva os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar cinases e fosfatases dependentes do cálcio que modificam a atividade da LRRK1, reforçando o seu papel funcional na célula. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Como ativador da PKC, o PMA pode modular as vias de sinalização que se cruzam com as reguladas pela LRRK1, resultando num aumento da atividade funcional da LRRK1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Este composto é um inibidor da p38 MAPK e pode levar ao redireccionamento do tráfego de sinalização para as vias da LRRK1, aumentando indiretamente a atividade da LRRK1. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, activando mecanismos de sinalização dependentes do cálcio que podem aumentar a atividade da LRRK1. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Embora seja um inibidor de cinase de largo espetro, em concentrações específicas, a Staurosporina pode inibir preferencialmente as cinases que regulam negativamente a LRRK1, aumentando assim as vias de sinalização da LRRK1. | ||||||