LPAAT-δ Inibidores
Os inibidores comuns de LPAAT-δ incluem, entre outros, Triacsin C Solution in DMSO CAS 76896-80-5, CI 976 CAS 114289-47-3, rac Perhexiline Maleate CAS 6724-53-4, (+)-Etomoxir sodium salt CAS 828934-41-4 e Cerulenin (synthetic) CAS 17397-89-6.
Os inibidores químicos da LPAAT-δ actuam perturbando o acesso da enzima aos substratos essenciais para a sua atividade de aciltransferase. A triacsina C inibe diretamente a ação da acil-CoA sintetase de cadeia longa, levando a uma queda significativa nas concentrações celulares de acil-CoA. Esta redução afecta diretamente a LPAAT-δ, uma vez que esta depende de substratos de acil-CoA para converter o ácido lisofosfatídico em ácido fosfatídico. Do mesmo modo, o CI-976, embora inicialmente identificado como um inibidor da acil-CoA:colesterol aciltransferase, também diminui os níveis de acil-CoA na célula, obstruindo assim a capacidade funcional do LPAAT-δ por escassez de substrato. A perhexilina e o etomoxir têm como alvo a carnitina palmitoiltransferase, que é uma enzima crucial no transporte de ácidos gordos para as mitocôndrias, e a inibição desta enzima resulta numa menor reserva intracelular de acil-CoA, inibindo assim indiretamente a atividade do LPAAT-δ através da limitação do substrato.
Além disso, a cerulenina prejudica a sintase dos ácidos gordos, reduzindo a síntese de ácidos gordos, os blocos de construção da acil-CoA, o que, por sua vez, limita a atividade da LPAAT-δ devido à menor disponibilidade dos seus substratos. As estatinas como a Sinvastatina, a Atorvastatina e a Lovastatina, conhecidas pelos seus efeitos inibidores da HMG-CoA redutase, podem reduzir indiretamente as concentrações de acil-CoA, que é um determinante crítico para a atividade da LPAAT-δ, inibindo assim eficazmente a enzima. O gemfibrozil, um agonista do PPARα, altera o metabolismo dos ácidos gordos e pode resultar na diminuição dos níveis de acil-CoA, levando à inibição da atividade da LPAAT-δ. Por último, a amlodipina modula os canais de cálcio e, uma vez que os níveis de cálcio intracelular são essenciais para a regulação de várias enzimas do metabolismo dos lípidos, esta modulação pode levar a uma redução da produção de acil-CoA, inibindo assim a LPAAT-δ por falta dos substratos necessários para a sua ação enzimática.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
A triacsina C inibe a acil-CoA sintetase de cadeia longa, reduzindo os níveis celulares de acil-CoA, um substrato necessário para a atividade de aciltransferase do LPAAT-δ. Isto resulta na inibição direta da capacidade do LPAAT-δ para catalisar a conversão do ácido lisofosfatídico em ácido fosfatídico, reduzindo a disponibilidade dos seus substratos acil-CoA necessários. | ||||||
CI 976 | 114289-47-3 | sc-203892B sc-203892 sc-203892A | 5 mg 10 mg 50 mg | $107.00 $185.00 $759.00 | 4 | |
O CI-976, embora seja conhecido por inibir a acil-CoA:colesterol aciltransferase, pode também diminuir os níveis de acil-CoA nas células, inibindo assim a atividade aciltransferase do LPAAT-δ ao diminuir a sua concentração de substrato. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
A perhexilina inibe a carnitina palmitoiltransferase (CPT), que é essencial para o transporte de ácidos gordos para a mitocôndria. Ao inibir a CPT, a perhexilina reduz a concentração intracelular de acil-CoA, inibindo consequentemente a atividade da LPAAT-δ através da limitação do substrato. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
O etomoxir inibe a carnitina palmitoiltransferase I (CPT1) na membrana mitocondrial externa, resultando numa reserva reduzida de acil-CoA nas células, que é necessária para a atividade do LPAAT-δ, inibindo assim a função da enzima por privação de substrato. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
A cerulenina inibe a ácido gordo sintase, levando a uma diminuição da síntese de ácidos gordos, que são precursores da acil-CoA. A redução da produção de ácidos gordos limita a disponibilidade de acil-CoA para a LPAAT-δ, inibindo assim a sua atividade enzimática. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
A sinvastatina, ao inibir a HMG-CoA redutase, perturba a síntese do colesterol e pode conduzir indiretamente a níveis reduzidos de acil-CoA, inibindo a LPAAT-δ ao diminuir a disponibilidade de substratos essenciais. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
A atorvastatina inibe a HMG-CoA redutase, conduzindo potencialmente a uma redução das concentrações de acil-CoA e inibindo a atividade da LPAAT-δ devido à consequente escassez de substrato. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
A lovastatina inibe a HMG-CoA redutase, o que pode resultar indiretamente em níveis mais baixos de acil-CoA na célula, inibindo assim a LPAAT-δ através da limitação do substrato. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
O gemfibrozil, um agonista do PPARα, pode diminuir os níveis de ácidos gordos e triglicéridos, o que pode resultar em níveis mais baixos de acil-CoA, inibindo a atividade do LPAAT-δ devido à falta dos substratos necessários. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
A amlodipina modula o influxo de cálcio, que é essencial para várias enzimas do metabolismo dos lípidos. A alteração dos níveis de cálcio intracelular pode levar à redução da produção de acil-CoA, inibindo assim a atividade do LPAAT-δ através de um défice de substratos necessários para a sua função enzimática. | ||||||