LOC729430 Ativadores

Os activadores comuns do LOC729430 incluem, entre outros, a insulina CAS 11061-68-0, o peróxido de hidrogénio CAS 7722-84-1, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o lítio CAS 7439-93-2 e o U-0126 CAS 109511-58-2.

O Fator de Crescimento Epidérmico (EGF) e a Insulina são fundamentais a este respeito, com o EGF a ligar-se ao seu recetor para estimular as vias MAPK e PI3K, e a Insulina a interagir com o seu próprio recetor para catalisar a via PI3K/AKT, ambas condutas para aumentar a síntese proteica e a atividade subsequente. Operando através de um mecanismo distinto, o peróxido de hidrogénio exerce a sua influência como molécula de sinalização, modulando a função das proteínas através de modificações oxidativas, o que sublinha a importância da biologia redox na regulação das proteínas.

A tricostatina A (TSA) tem como alvo as histonas desacetilases, alterando os cenários de expressão genética e modulando assim a atividade das proteínas. O cloreto de lítio segue um caminho diferente ao inibir a GSK-3β, afectando assim a via de sinalização Wnt, que é essencial para a estabilidade e função das proteínas. Da mesma forma, o Wnt-3a ativa a sua via homónima para produzir alterações na atividade proteica através da estabilização da β-catenina. Além disso, a inibição das principais cinases por compostos como U0126, LY294002, PD98059 e SP600125 serve para alterar as vias MAPK e PI3K/AKT. Estas modificações podem levar a uma atividade proteica elevada devido aos meandros da regulação de feedback nestas redes de sinalização. A rapamicina, ao ligar-se ao mTOR, exerce o seu efeito através de um mecanismo de feedback que pode, em última análise, resultar na regulação positiva da atividade proteica. O SB431542, ao inibir o recetor de TGF-β, tem o potencial de afetar a atividade proteica através da via de sinalização SMAD.