LOC729264 Ativadores

Os activadores comuns do LOC729264 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, a ionomiacina CAS 56092-82-1, o PMA CAS 16561-29-8 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

A forskolina exerce o seu efeito aumentando a atividade da adenilato ciclase, que aumenta os níveis de AMPc dentro da célula. Esta elevação do AMPc ativa as proteínas cinases que têm como alvo várias proteínas, incluindo LOC729264, para fosforilação. Do mesmo modo, o AMPc dibutiril, um análogo sintético do AMPc, estimula diretamente a mesma via intracelular, levando à ativação do LOC729264. A ionomicina, através da sua capacidade de aumentar o cálcio intracelular, desencadeia uma cascata que ativa as cinases dependentes da calmodulina, que podem subsequentemente fosforilar e ativar o LOC729264. Compostos como o Phorbol 12-Myristate 13-Acetate (PMA) actuam numa faceta diferente da rede de sinalização, estimulando diretamente a proteína quinase C, que é conhecida por fosforilar um amplo espetro de proteínas celulares, incluindo potencialmente o LOC729264.

A interação subtil das actividades da quinase e da fosfatase é fundamental para a regulação do LOC729264, e é aqui que compostos como o LY294002 e o PD98059 afirmam a sua influência. Ao inibirem determinadas cinases, modulam inadvertidamente a atividade de vias de sinalização alternativas que podem culminar na fosforilação e consequente ativação do LOC729264. O ácido ocadaico complementa esta abordagem no sentido oposto: impede a ação das fosfatases, que normalmente actuam para remover os grupos fosfato das proteínas, preservando assim o estado de fosforilação necessário para a ativação do LOC729264.