LOC689570 Ativadores

Os activadores comuns do LOC689570 incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e Zinc CAS 7440-66-6.

Os activadores químicos da LOC689570 podem ser diversos nos seus mecanismos, mas convergem para o resultado comum de aumentar a função da proteína. A forskolina é um ativador bem conhecido da adenilil ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP) na célula. O aumento do AMPc ativa a proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar a LOC689570, assumindo que esta é um substrato para a PKA. Este evento de fosforilação resulta normalmente numa ativação funcional da proteína alvo. Do mesmo modo, o Dibutiril-AMP (db-AMP), um análogo sintético do AMPc, contorna os receptores a montante e ativa diretamente a PKA, oferecendo outra via para aumentar a fosforilação e a ativação do LOC689570. O IBMX, por outro lado, impede a degradação do AMPc através da inibição das fosfodiesterases, apoiando assim a ativação sustentada da PKA e a subsequente fosforilação do LOC689570.

Outro grupo de activadores funciona através da modulação dos níveis de cálcio intracelular. A ionomicina actua como um ionóforo, aumentando as concentrações de cálcio intracelular e activando subsequentemente as proteínas quinases dependentes de cálcio/calmodulina (CaMKs). Estas cinases, após ativação, podem fosforilar o LOC689570, assumindo que este é um substrato reconhecido. A tapsigargina eleva de forma semelhante o cálcio intracelular, inibindo a bomba de Ca2+ ATPase do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), o que pode levar à ativação do LOC689570 através das CaMKs. A piritiona de zinco doa iões de zinco, que podem servir como cofactores essenciais para enzimas que podem fosforilar e ativar diretamente o LOC689570. O PMA, um potente ativador da proteína quinase C (PKC), e a anisomicina, que ativa a c-Jun N-terminal quinase (JNK), oferecem vias de fosforilação adicionais que podem levar à ativação do LOC689570, desde que a proteína seja um substrato para estas cinases. O pervanadato e o ácido ocadaico actuam inibindo as proteínas tirosina fosfatases e as proteínas fosfatases 1 e 2A, respetivamente, impedindo assim a desfosforilação e mantendo potencialmente o LOC689570 num estado ativo. A calicilina A também inibe estas fosfatases, promovendo um efeito semelhante sobre o estado de fosforilação e a atividade do LOC689570. Por último, o H-89, embora seja conhecido principalmente como um inibidor da PKA, pode induzir uma ativação compensatória de cinases alternativas que podem fosforilar e ativar o LOC689570, realçando a complexa interação nas redes de sinalização celular.