LOC100233207 Ativadores

Os activadores comuns do LOC100233207 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a ionomicina CAS 56092-82-1, o PMA CAS 16561-29-8, o ácido okadaico CAS 78111-17-8 e a tapsigargina CAS 67526-95-8.

Os activadores químicos do LOC100233207 incluem uma variedade de compostos que influenciam as vias de sinalização celular, levando à ativação da proteína. A forskolina, por exemplo, tem como alvo direto a adenilil ciclase para aumentar os níveis intracelulares de AMP cíclico (cAMP), que por sua vez ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA é conhecida pela sua capacidade de fosforilar várias proteínas e pode fosforilar a LOC100233207, levando à sua ativação. O análogo do AMPc, o Dibutiril AMPc, funciona de forma semelhante, activando a PKA, que depois actua no LOC100233207. Um outro composto, a ionomicina, aumenta os níveis de cálcio intracelular e ativa as cinases dependentes do cálcio. Estas cinases são responsáveis pela fosforilação de uma série de proteínas e, através deste mecanismo, podem ativar o LOC100233207.

Além disso, o 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e o 1,2-Dioctanoyl-sn-glicerol actuam como activadores da proteína quinase C (PKC), que fosforila um vasto espetro de proteínas, incluindo o LOC100233207. Várias condições de stress que activam as proteínas quinases activadas pelo stress podem também levar à fosforilação e ativação do LOC100233207, como se verificou com a anisomicina. Os inibidores das proteínas fosfatases, como o ácido ocadaico e a calicilina A, impedem a desfosforilação das proteínas, conduzindo a um aumento do estado de fosforilação que pode ativar o LOC100233207. A tapsigargina, através da sua perturbação da homeostase do cálcio, e o A23187 (calcimicina), um ionóforo de cálcio, facilitam indiretamente a ativação das cinases que fosforilam e activam o LOC100233207. Por fim, o IBMX actua inibindo as fosfodiesterases, o que resulta num aumento dos níveis de AMPc e na subsequente ativação da PKA que tem como alvo o LOC100233207. A bisindolilmaleimida I, tipicamente um inibidor da PKC, pode resultar na ativação compensatória de outras cinases devido a mecanismos homeostáticos celulares, que também podem levar à ativação do LOC100233207. Estes activadores químicos, através dos seus vários mecanismos, asseguram a ativação do LOC100233207 através da fosforilação, quer activando diretamente as cinases, quer inibindo as fosfatases que, de outro modo, neutralizariam o estado de fosforilação da proteína.