LOC100131781 Ativadores

Os activadores comuns do LOC100131781 incluem, entre outros, a Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1 e Calicilina A CAS 101932-71-2.

Os activadores químicos do LOC100131831 envolvem vários mecanismos celulares para iniciar a sua ativação. A bisindolilmaleimida I e o forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) funcionam como activadores eficazes da proteína quinase C (PKC), uma enzima essencial em numerosas vias de transdução de sinal. Uma vez activada, a PKC fosforila as proteínas alvo, incluindo a LOC100131831, activando-as assim. Este evento de fosforilação altera a conformação e a função do LOC100131831, levando à sua ativação. Do mesmo modo, a forskolina eleva os níveis intracelulares de AMPc, que, por sua vez, ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA activada pode então fosforilar o LOC100131831, resultando na sua ativação funcional. A ionomicina, ao aumentar os níveis de cálcio intracelular, pode ativar cinases dependentes do cálcio capazes de fosforilar o LOC100131831, activando-o assim. As vias de ativação podem também envolver a inibição de proteínas fosfatases, que normalmente desfosforilam e desactivam as proteínas. Substâncias químicas como a Calicilina A e o Ácido Okadaico inibem estas fosfatases, levando à fosforilação sustentada e consequente ativação do LOC100131831.

A anisomicina actua activando as proteínas quinases activadas pelo stress (SAPK), que podem então ter como alvo o LOC100131831 para fosforilação e ativação. A tapsigargina perturba a homeostase do cálcio ao inibir a bomba SERCA, o que pode levar à ativação de cinases que fosforilam e activam o LOC100131831. A esturosporina, em concentrações específicas, pode ativar a PKC, que subsequentemente fosforila o LOC100131831, levando à sua ativação. A briostatina 1, um conhecido ativador da PKC, também provoca a fosforilação e a ativação do LOC100131831. A oligomicina, ao inibir a ATP sintase, pode ativar a proteína quinase activada por AMP (AMPK), que por sua vez pode fosforilar e ativar o LOC100131831. Por último, o análogo do diacilglicerol 1-oleoil-2-acetil-sn-glicerol ativa a PKC, conduzindo novamente à fosforilação e à ativação a jusante do LOC100131831. Cada um destes produtos químicos interage com as vias e enzimas celulares de uma forma que promove o estado de fosforilação do LOC100131831, aumentando a sua atividade na célula.