LGR6 Inibidores
Os inibidores comuns do LGR6 incluem, entre outros, o Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, o inibidor IX da GSK-3 CAS 667463-62-9, o XAV939 CAS 284028-89-3, o LGK 974 CAS 1243244-14-5 e o IWP-2 CAS 686770-61-6.
Os inibidores do LGR6, enquanto classe química, incluem compostos que modulam a atividade ou a expressão do LGR6, um recetor acoplado à proteína G, através de mecanismos indirectos. Estes compostos funcionam perturbando as vias de sinalização ou os processos celulares que regulam a atividade do LGR6. Por exemplo, a inibição da proteína quinase associada a Rho (ROCK) pelo Y-27632 leva a alterações na dinâmica do citoesqueleto e na adesão celular. Uma vez que estes processos celulares são fundamentais para a localização e ativação adequadas do LGR6, as acções do Y-27632 podem atenuar indiretamente a sinalização do LGR6. Do mesmo modo, produtos químicos como o LGK-974 e o IWP-2, que visam a secreção de ligandos Wnt, afectam a disponibilidade de proteínas Wnt que se ligam a receptores como o LGR6, modulando assim o seu estado de ativação e as consequentes cascatas de sinalização intracelular.
Por outro lado, pequenas moléculas como CHIR99021 e BIO inibem a glicogénio sintase quinase 3 (GSK-3), levando à estabilização e acumulação de β-catenina no citoplasma e à sua subsequente translocação para o núcleo, onde pode influenciar a transcrição de genes alvo da Wnt. Como o LGR6 faz parte do complexo circuito regulador controlado pela sinalização Wnt/β-catenina, a paisagem transcricional alterada causada pelos inibidores da GSK-3 pode afetar a atividade do LGR6. Além disso, os inibidores de vias como a sinalização BMP, como o LDN-193189 e a Dorsomorfina, têm implicações na modulação do LGR6 devido à interação entre as vias de sinalização BMP e Wnt. A inibição das cinases envolvidas nestas vias conduz a efeitos a jusante nas respostas celulares e nos padrões de expressão genética, que são fundamentais para a regulação diferenciada das funções do LGR6 na célula. A inibição indireta do LGR6 por estes agentes químicos é conseguida através de uma interação multifacetada de alterações de sinalização, interrupções de circuitos reguladores e alterações no contexto celular, enfatizando a natureza intrincada das redes de sinalização intracelular e o seu impacto na atividade do recetor.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632, um inibidor seletivo da ROCK (proteína quinase associada à Rho), impede a cascata de sinalização Rho/ROCK. Esta via interage com a organização do citoesqueleto, afectando a modulação do LGR6 através da alteração dos processos de adesão e motilidade celular, que são essenciais para a ativação e localização do LGR6. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
O inibidor de GSK-3 IX interrompe a fosforilação mediada por GSK-3, influenciando assim a estabilização da β-catenina, que é parte integrante da via de sinalização Wnt. A atividade elevada da β-catenina pode ajustar a sinalização a jusante que modula indiretamente a expressão e a função do LGR6 através da regulação da transcrição do gene. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
O XAV-939 é um inibidor da Tankyrase que estabiliza a AXIN ao impedir a sua poli-ADP-ribosilação, aumentando assim a atividade do complexo de destruição da β-catenina. Esta ação diminui indiretamente a sinalização Wnt/β-catenina, afectando o meio celular em que o LGR6 opera, alterando potencialmente a sua expressão ou atividade devido a mudanças nos padrões de expressão genética. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
O LGK-974 inibe a Porcupine, uma O-aciltransferase envolvida na secreção e atividade do ligando Wnt. Ao limitar a disponibilidade do ligando Wnt, o LGK-974 tem um impacto indireto na via de sinalização Wnt/β-catenina, que está associada à regulação do LGR6, modulando assim potencialmente a sua expressão ou atividade através de interações ligando-recetor alteradas. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
O inibidor da produção de Wnt-2 (IWP-2) impede o processamento e a secreção de Wnt ao inibir a Porcupina. Isto leva à redução da disponibilidade do ligando Wnt para ligação ao recetor, afectando assim a via de sinalização Wnt/β-catenina. A consequente diminuição da atividade da via modula indiretamente o ambiente regulador do LGR6, que responde a sinais de sinalização Wnt. | ||||||
PF-562271 | 717907-75-0 | sc-478488 sc-478488A sc-478488B | 5 mg 10 mg 50 mg | $306.00 $465.00 $1102.00 | 3 | |
O PF-562271 é um potente inibidor da quinase de adesão focal (FAK), que desempenha um papel na adesão e migração celular. A inibição da FAK interrompe a sinalização da integrina e pode, assim, afetar a atividade do LGR6, modulando contextos celulares como a composição da matriz extracelular e as interações célula-matriz que podem influenciar as vias de sinalização do LGR6. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
Um inibidor da resposta Wnt, o IWR-1 desestabiliza a β-catenina aumentando a atividade do complexo de destruição da β-catenina. Esta redução dos níveis de β-catenina afecta indiretamente a sinalização Wnt/β-catenina, conduzindo a potenciais alterações na atividade do LGR6 devido à modificação da paisagem de sinalização e dos perfis de expressão genética influenciados pela Wnt/β-catenina. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
Um inibidor da sinalização BMP que inibe especificamente os receptores ALK2 e ALK3, diminuindo assim a fosforilação de SMAD1/5/8. Dado o diálogo cruzado entre as vias BMP e Wnt, isto pode afetar indiretamente o contexto de sinalização do LGR6, modificando as respostas celulares e os padrões de expressão genética relacionados com a interação destas vias. | ||||||
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | $182.00 $736.00 | 28 | |
Também conhecida como Composto C, a dorsomorfina inibe a sinalização AMPK e BMP, levando a estados de fosforilação alterados das proteínas SMAD. Esta modulação da sinalização BMP afecta indiretamente o meio das vias de sinalização em que o LGR6 está envolvido, alterando potencialmente a sua atividade através dos mecanismos reguladores interdependentes destas vias e dos seus efeitos a jusante. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
O inibidor GSK-3 XVI aumenta a estabilização da β-catenina ao impedir a fosforilação e a degradação da β-catenina mediadas pela GSK-3. Esta elevação da atividade da β-catenina influencia indiretamente o LGR6, alterando o ambiente de expressão genética dentro da célula devido ao aumento da sinalização Wnt/β-catenina, modulando assim potencialmente a expressão e a função do LGR6. | ||||||