KVβ.3 Ativadores
Os activadores KVβ.3 comuns incluem, mas não se limitam a PMA CAS 16561-29-8, 1-EBIO CAS 10045-45-1, Dibutiril-cAMP CAS 16980-89-5, Cloreto de tetraetilamónio CAS 56-34-8 e Zinco CAS 7440-66-6.
Utilizando uma gama de compostos químicos específicos, a atividade funcional da KVβ.3 é reforçada através de vários mecanismos directos e indirectos. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA), por exemplo, funciona como um potente ativador da proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar a subunidade KVβ.3 e aumentar a probabilidade de abertura do canal de potássio Kv1 associado. A 1-etil-2-benzimidazolinona (1-EBIO) e o AMP dibutiril-cíclico (db-cAMP) contribuem ainda mais para este aumento, abrindo os canais de potássio activados pelo cálcio e activando a proteína quinase A (PKA), respetivamente, cada um conduzindo a alterações no potencial da membrana celular ou na fosforilação que favorecem a atividade do KVβ.3. Substâncias como o cloreto de tetraetilamónio (TEA) em concentrações sub-bloqueantes e os iões Zn2+, ao alterarem a configuração do canal, podem aumentar a probabilidade de abertura do canal ou afetar a cinética de inativação, reforçando o papel funcional do KVβ.3.
Além disso, o peróxido de hidrogénio (H2O2) pode oxidar resíduos específicos de cisteína no KVβ.3, possivelmente levando a uma maior atividade do canal ou à associação com os canais Kv1. Os iões de magnésio, sem serem activadores directos, podem interagir com a maquinaria celular para regular o tráfico ou a expressão superficial do KVβ.3. Compostos como o Bithionol e o ácido flufenâmico provocam respostas celulares compensatórias ou causam alterações globais no fluxo de iões, necessitando indiretamente de um aumento do efluxo de potássio através dos canais KVβ.3 para manter a homeostase iónica. A pioglitazona, através do agonismo do PPARγ, pode regular positivamente a expressão de proteínas que modulam a atividade do KVβ.3, enquanto o ácido docosahexaenóico (DHA) altera o ambiente da membrana celular, afectando o gating do KVβ.3. A anandamida, ao interagir com os receptores canabinóides, pode influenciar as vias de sinalização intracelular que aumentam indiretamente a funcionalidade da KVβ.3. Estes activadores facilitam coletivamente o reforço das funções mediadas pela KVβ.3, tirando partido dos seus efeitos específicos nas vias de sinalização celular.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA actua como um potente ativador da proteína quinase C (PKC), que por sua vez pode aumentar a fosforilação de locais específicos na subunidade KVβ.3. Esta fosforilação pode aumentar a probabilidade de abertura dos canais de potássio Kv1 associados, aumentando assim a atividade funcional da KVβ.3. | ||||||
1-EBIO | 10045-45-1 | sc-201695 sc-201695A | 10 mg 50 mg | $87.00 $325.00 | 1 | |
1-EBIO abre canais de potássio activados por cálcio (KCa), o que pode levar à hiperpolarização da membrana celular. Esta hiperpolarização pode aumentar indiretamente a atividade funcional da KVβ.3 através da estabilização do potencial da membrana, o que favorece a ativação dos canais de potássio dependentes da voltagem, incluindo os associados à KVβ.3. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O db-cAMP é um análogo do cAMP permeável às células que ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA pode fosforilar o KVβ.3, o que pode facilitar a sua interação com os canais Kv1, melhorando a atividade funcional do KVβ.3 ao aumentar efetivamente a sensibilidade dos canais às alterações de voltagem e possivelmente a sua condutividade. | ||||||
Tetraethylammonium chloride | 56-34-8 | sc-202834 | 25 g | $44.00 | 2 | |
Sabe-se que a TEA bloqueia os canais de potássio de forma não selectiva. Em concentrações sub-bloqueadoras, a TEA pode influenciar alostericamente as subunidades KVβ.3 para aumentar a probabilidade de abertura do canal ou afetar a sua cinética de inativação, aumentando assim indiretamente a atividade dos canais de potássio associados ao KVβ.3. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Sabe-se que os iões de zinco modulam vários canais de potássio. No caso do KVβ.3, o Zn2+ pode ligar-se a locais específicos, alterando a configuração do canal e aumentando a sua atividade. Isto pode aumentar a probabilidade de abertura do canal em resposta a alterações de voltagem, potenciando a atividade funcional do KVβ.3. | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $30.00 $60.00 $93.00 | 27 | |
O H2O2 é uma espécie reactiva de oxigénio que pode modular a atividade de várias proteínas através da oxidação. No caso do KVβ.3, o H2O2 pode oxidar resíduos específicos de cisteína, levando a uma alteração conformacional que aumenta a atividade do canal ou a sua associação com os canais Kv1, aumentando indiretamente a atividade funcional do KVβ.3. | ||||||
Bithionol | 97-18-7 | sc-239383 | 25 g | $77.00 | ||
Foi demonstrado que o bitionol ativa os canais de cloreto. Embora não active diretamente o KVβ.3, pode induzir uma resposta celular compensatória que aumenta a atividade funcional dos canais de potássio, incluindo os associados ao KVβ.3, num esforço para manter o equilíbrio iónico através da membrana celular. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
Sabe-se que o ácido flufenâmico modula vários canais iónicos, incluindo canais de catiões não selectivos. Pode aumentar indiretamente a atividade do KVβ.3, provocando uma alteração global do fluxo de iões que exige um aumento do efluxo de potássio através dos canais associados ao KVβ.3 para manter a homeostase eletroquímica. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
A pioglitazona, um agonista do recetor gama ativado por proliferador de peroxissoma (PPARγ), influencia a transcrição de vários genes. Pode aumentar a expressão de proteínas que modulam a atividade funcional do KVβ.3, como as envolvidas no tráfico ou na montagem de canais de potássio contendo KVβ.3. | ||||||
Docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoic Acid (22:6, n-3) | 6217-54-5 | sc-200768 sc-200768A sc-200768B sc-200768C sc-200768D | 100 mg 1 g 10 g 50 g 100 g | $92.00 $206.00 $1744.00 $7864.00 $16330.00 | 11 | |
O DHA é um ácido gordo ómega 3 que pode incorporar-se nas membranas celulares e afetar a sua fluidez e função proteica. Pode aumentar a atividade funcional do KVβ.3 alterando o ambiente membranar em que o KVβ.3 funciona, afectando potencialmente o gating do canal ou a interação com outras proteínas. | ||||||