Kremen-1 Ativadores
Os activadores comuns do Kremen-1 incluem, entre outros, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, o lítio CAS 7439-93-2, o inibidor XVI da GSK-3 CAS 252917-06-9, o ácido valpróico CAS 99-66-1 e o inibidor IX da GSK-3 CAS 667463-62-9.
Os activadores de Kremen-1 são um conjunto diversificado de compostos químicos que têm em comum o facto de aumentarem a atividade da proteína Kremen-1, um componente regulador envolvido nas vias de sinalização celular, sobretudo na via de sinalização Wnt. Estes activadores atingem os seus efeitos através de vários mecanismos de ação, que envolvem quer a regulação direta da expressão genética, quer a modulação da atividade enzimática, quer alterações na dinâmica da sinalização celular. Por exemplo, alguns membros desta classe de compostos funcionam influenciando a maquinaria transcricional, levando ao aumento da expressão de genes que codificam para Kremen-1 ou moléculas reguladoras associadas, aumentando assim a presença funcional e a atividade da proteína na superfície celular. Outros actuam indiretamente, inibindo enzimas como a GSK-3β, o que resulta na estabilização de mediadores intracelulares como a β-catenina, que pode então aumentar as respostas celulares que o Kremen-1 foi concebido para regular. O aspeto fundamental destes compostos é a sua capacidade de afetar o meio de sinalização no interior da célula para promover a atividade da Kremen-1.
No ambiente celular, os activadores do Kremen-1 podem também induzir alterações modificando o estado de fosforilação das proteínas, incluindo o próprio Kremen-1 ou outras proteínas da sua rede reguladora. Alguns destes activadores funcionam aumentando os níveis de mensageiros secundários, como o AMPc, que por sua vez ativa cinases como a proteína quinase A (PKA). A PKA pode então fosforilar as proteínas alvo, potencialmente levando a uma maior atividade de sinalização. Outros activadores podem inibir as fosfodiesterases, provocando assim a degradação destes mensageiros secundários e mantendo os seus efeitos de sinalização. Além disso, certos activadores do Kremen-1 podem afetar as interacções proteína-proteína, modular a disponibilidade de ligandos que interagem com o Kremen-1 ou alterar a resposta da célula a moléculas de sinalização externas.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
O ácido retinóico influencia a expressão dos genes e pode induzir a diferenciação de vários tipos de células. Aumenta a função do Kremen-1 ao promover a transcrição de genes que fazem parte das vias de sinalização em que o Kremen-1 está envolvido, aumentando assim a sua presença na superfície celular e a sua atividade na modulação da sinalização. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
O cloreto de lítio inibe a GSK-3β, uma quinase na via de sinalização Wnt. Embora o Kremen-1 seja um antagonista desta via, a inibição da GSK-3β estabiliza a β-catenina citoplasmática, aumentando potencialmente a resposta celular à Wnt e, por conseguinte, a atividade do Kremen-1 como modulador. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
O Chir99021 é outro inibidor da GSK-3β que funciona de forma semelhante ao cloreto de lítio. Aumenta a atividade do Kremen-1 indiretamente através da estabilização da β-catenina e da regulação positiva dos componentes da sinalização Wnt, possivelmente aumentando a atividade funcional do Kremen-1 como parte do seu papel regulador. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
O ácido valpróico é um inibidor da histona desacetilase. Ao alterar a estrutura da cromatina e a expressão dos genes, pode reforçar a função do Kremen-1 aumentando a expressão dos genes das vias de sinalização que o Kremen-1 regula. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
O BIO é um inibidor da GSK-3β que impede a fosforilação dos componentes da via Wnt, estabilizando assim a β-catenina e aumentando potencialmente a atividade funcional do Kremen-1 no contexto da regulação da sinalização Wnt. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
O SB216763 é um inibidor seletivo da GSK-3β, que, ao estabilizar a β-catenina, aumenta indiretamente a atividade do Kremen-1, aumentando potencialmente as respostas celulares que o Kremen-1 regula na via de sinalização Wnt. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
O XAV939 inibe a tankyrase, levando à estabilização da axina e à degradação da β-catenina. Esta ação indireta pode reforçar o papel do Kremen-1 no antagonismo da via de sinalização Wnt/β-catenina, modulando os níveis de atividade da via. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
A IWP-2 inibe a produção de Wnt, levando a uma redução da sinalização Wnt. Esta redução pode aumentar a atividade funcional da Kremen-1, permitindo que esta se ligue aos receptores Wnt disponíveis e regule a sua atividade de forma mais eficaz. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
O LGK974 é um inibidor de porco-espinho que bloqueia a secreção e a atividade dos ligandos Wnt. Ao inibir a disponibilidade do ligando Wnt, aumenta indiretamente a atividade do Kremen-1, reduzindo a sinalização competitiva Wnt e aumentando os efeitos reguladores do Kremen-1. | ||||||
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | $224.00 $414.00 | ||
O pirvínio afecta a via de sinalização Wnt, activando a caseína quinase 1α, que conduz à degradação da β-catenina. Esta ação pode reforçar o papel regulador da Kremen-1 na via, diminuindo os níveis de β-catenina e modulando a sinalização. | ||||||