Klp3 Inibidores
Os inibidores comuns do Klp3 incluem, entre outros, o Monastrol CAS 254753-54-3, a S-Trityl-L-cisteína CAS 2799-07-7, o Ispinesib CAS 336113-53-2, o A-769662 CAS 844499-71-4 e o AZ 3146 CAS 1124329-14-1.
Os inibidores químicos da Klp3 perturbam a sua função na divisão celular, visando várias proteínas envolvidas na formação do fuso mitótico e no alinhamento dos cromossomas. O monastrol, um inibidor específico da proteína motora Eg5, impede diretamente a formação do fuso mitótico, uma estrutura crítica para a segregação dos cromossomas para a qual a Klp3 contribui. A S-Trityl-L-cisteína funciona de forma semelhante, inibindo seletivamente a Eg5, levando à interrupcao da mitose devido a um aparelho de fuso incompleto. O ispinesib e o filanesib, ambos direccionados para a proteína do fuso da cinesina (KSP), perturbam a dinâmica dos microtúbulos essencial para a montagem do fuso, restringindo assim indiretamente a atividade da Klp3. O dimetilenastrão agrava ainda mais este efeito ligando-se à Eg5 e alterando a função dos microtúbulos, que é necessária para o papel da Klp3 na divisão celular.
Além disso, o HR22C16 e o GSK923295 inibem a CENP-E, uma proteína crucial para o alinhamento dos cromossomas durante a mitose. A inibição da CENP-E por esses produtos químicos leva à desestabilização da arquitetura dos microtúbulos, limitando assim a capacidade da Klp3 de facilitar a segregação correcta dos cromossomas. O Paprotrain, que inibe seletivamente a cinesina MKLP-2, interrompe a citocinese, um processo que também é influenciado pelo Klp3. Isto resulta numa falha da divisão celular, que afecta indiretamente a funcionalidade do Klp3. Produtos químicos como o ON 01910.Na e o Reversine têm como alvo várias cinases que regulam o ponto de controlo da montagem do fuso e a formação do fuso mitótico, respetivamente. Ao alterar a função destas cinases, estes inibidores causam um efeito de ondulação que perturba o funcionamento normal do aparelho do fuso, inibindo consequentemente a Klp3. A inibição das cinases Aurora A e B pelo ZM447439 afecta o alinhamento e a segregação cromossómica, implicando ainda a inibição indireta do Klp3 devido à sua dependência destes processos para a sua função.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
O monastrol é um inibidor de pequenas moléculas permeável às células, conhecido por visar especificamente a cinesina-5 (Eg5), uma proteína motora relacionada com a função da Klp3 na formação do fuso mitótico. Ao inibir a Eg5 e, assim, perturbar a dinâmica do polímero do fuso, o Monastrol pode levar indiretamente à inibição da atividade da Klp3, uma vez que a função da Klp3 está intimamente relacionada com a montagem e manutenção do fuso. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
A S-Trityl-L-cysteine é um inibidor seletivo da cinesina mitótica Eg5, essencial para a formação do fuso, à semelhança do papel da Klp3. Ao bloquear a função da Eg5, esta substância química induz a paragem mitótica, o que impediria o funcionamento normal da Klp3 devido à rutura da estrutura do fuso mitótico em que opera. | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | $495.00 | ||
O ispinesib tem como alvo seletivo a proteína do fuso da cinesina (KSP), outra proteína motora da cinesina envolvida na dinâmica do fuso. A inibição da KSP resulta na perturbação da dinâmica dos microtúbulos, o que inibe indiretamente a atividade da Klp3 devido à interdependência das suas funções na divisão celular. | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
O dimetilenastrão é um potente inibidor da cinesina Eg5. A sua ligação à Eg5 perturba a dinâmica dos microtúbulos, o que é essencial para o papel da Klp3 no fuso mitótico. Por conseguinte, ao inibir a Eg5, impede indiretamente a função da Klp3 na divisão celular. | ||||||
AZ 3146 | 1124329-14-1 | sc-361114 sc-361114A | 10 mg 50 mg | $214.00 $887.00 | 7 | |
O AZ3146 é um inibidor da quinase Mps1 que interrompe o ponto de controlo da montagem do fuso, que é crucial para a progressão mitótica correta, um processo em que o Klp3 está envolvido. Ao inibir este ponto de controlo, o AZ3146 inibe indiretamente a Klp3 ao impedir a segregação precisa dos cromossomas, um processo ao qual a Klp3 está associada. | ||||||
GSK 923295 | 1088965-37-0 | sc-490136 | 5 mg | $290.00 | ||
O GSK923295 é um inibidor seletivo da atividade motora da CENP-E. Esta inibição leva a defeitos no alinhamento dos cromossomas mitóticos, um processo celular que requer a função de Klp3. Ao inibir a CENP-E, o GSK923295 inibe indiretamente a Klp3, perturbando a formação e a função adequadas do fuso mitótico. | ||||||
Reversine | 656820-32-5 | sc-203236 | 5 mg | $217.00 | 13 | |
A reversina é uma pequena molécula que actua como inibidor da quinase Aurora e também tem impacto noutras cinases envolvidas na formação do fuso mitótico. Ao inibir a quinase Aurora, o Reversine inibe indiretamente a Klp3 ao perturbar a montagem e a função do fuso, que são cruciais para o papel da Klp3 na divisão celular. | ||||||