KLHL20 Inibidores
Os inibidores comuns do KLHL20 incluem, entre outros, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, o MLN 4924 CAS 905579-51-3, a curcumina CAS 458-37-7, a cloroquina CAS 54-05-7 e o bortezomib CAS 179324-69-7.
Os inibidores da KLHL20 são um conjunto diversificado de compostos químicos que suprimem indiretamente a atividade funcional da KLHL20 através de várias vias bioquímicas. Os inibidores do proteassoma, como o MG-132, o bortezomib, a lactacistina e a epoxomicina, funcionam impedindo a degradação das proteínas ubiquitinadas, o que leva à acumulação de substratos da KLHL20 na célula, diminuindo assim a taxa de renovação a que a KLHL20 pode ubiquitinar novos substratos. Esta saturação de substratos impede a capacidade funcional da KLHL20 de facilitar a proteólise, inibindo assim indiretamente a sua atividade. Da mesma forma, o MLN 4924, ao inibir a enzima activadora NEDD8, prejudica o processo de neddilação que é crucial para a atividade das cullin-RING ligases, das quais a KLHL20 faz parte. A perturbação desta modificação pós-traducional pode levar a uma diminuição significativa da atividade da ubiquitina ligase do KLHL20. A influência da inibição da autofagia pela cloroquina, que resulta no aumento da p62 - um substrato da KLHL20 - também contribui para a inibição funcional da KLHL20, tal como a ação da talidomida, que pode modular o reconhecimento do substrato das cullin-RING E3 ligases.
Compostos como a curcumina e o ácido all-trans retinóico têm impacto nos níveis transcricionais do KLHL20, com a curcumina a inibir a via do NF-κB e a reduzir potencialmente a expressão do KLHL20 e o ácido all-trans retinóico a alterar a expressão genética através dos receptores de ácido retinóico, o que pode afetar a expressão do KLHL20 ou a disponibilidade de substrato. O ICI 182.780, ao alterar a expressão de proteínas do sistema ubiquitina-proteassoma, pode levar indiretamente à diminuição da atividade do KLHL20. Por último, a Withaferin A e o Celastrol perturbam a via de degradação proteasómica e as proteínas de choque térmico, respetivamente, o que pode ter um impacto indireto no processo de ubiquitinação de que o KLHL20 faz parte. Ao afetar a degradação mediada pelo proteassoma ou a dobragem e estabilidade das proteínas na via da ubiquitinação, estes compostos resultam numa diminuição indireta mas eficaz da atividade enzimática da KLHL20, funcionando assim como inibidores funcionais. Cada inibidor, através do seu mecanismo específico, assegura a diminuição da atividade da KLHL20 sem alterar diretamente a sua transcrição ou tradução, mas sim influenciando as vias bioquímicas e os processos celulares em que a KLHL20 está inerentemente envolvida.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Um inibidor do proteassoma que impede a degradação de proteínas ubiquitinadas. Uma vez que o KLHL20 está envolvido na ubiquitinação de proteínas, o MG132 conduz indiretamente a uma acumulação de substratos do KLHL20, diminuindo assim funcionalmente a atividade aparente do KLHL20 ao reduzir a sua disponibilidade para ubiquitinar substratos adicionais. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Um inibidor da enzima activadora NEDD8 que prejudica o processo de neddilação. A neddilação é essencial para a atividade das cullin-RING ligases (CRLs), às quais pertence o KLHL20. A inibição da neddilação pelo MLN4924 poderia levar a uma diminuição da atividade da ubiquitina ligase da KLHL20. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Um composto que inibe a via do NF-κB, que pode regular a expressão de vários genes, incluindo o KLHL20. Ao inibir esta via, a curcumina pode diminuir os níveis transcricionais do KLHL20, levando a uma redução dos seus níveis proteicos e, consequentemente, da sua atividade. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Um inibidor da autofagia que pode aumentar os níveis celulares de p62, um substrato seletivo para a degradação autofágica. Uma vez que a KLHL20 promove a degradação da p62, a inibição da autofagia pela cloroquina pode levar à acumulação de p62 e a uma diminuição subsequente da atividade de degradação da KLHL20. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Um inibidor do proteasoma semelhante ao MG132, que pode diminuir a degradação das proteínas ubiquitinadas. Ao fazê-lo, o bortezomib poderia diminuir indiretamente a atividade funcional da KLHL20, provocando uma acumulação dos seus substratos na célula. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
Um modulador do cereblon que pode afetar a atividade das cullin-RING E3 ubiquitina ligases. Uma vez que a KLHL20 faz parte desta família, a talidomida pode afetar a atividade da ligase da KLHL20 através da modulação do componente de reconhecimento do substrato do complexo da ligase. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Outro inibidor do proteassoma pode levar à acumulação de proteínas poliubiquitinadas, o que se espera que diminua indiretamente o turnover catalítico da KLHL20, tornando os seus substratos menos acessíveis à ubiquitinação e subsequente degradação. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Um composto que influencia a expressão genética através dos receptores de ácido retinóico. Pode alterar a expressão de genes envolvidos na via da ubiquitinação, levando potencialmente a uma diminuição da atividade funcional da KLHL20 ao afetar a sua expressão ou a disponibilidade dos seus substratos. | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | $81.00 $183.00 | 34 | |
Um degradador de receptores de estrogénio que também pode afetar a expressão de várias proteínas, incluindo as do sistema ubiquitina-proteassoma. Ao alterar a expressão destas proteínas, o fulvestrant pode diminuir indiretamente a atividade funcional do KLHL20. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Um inibidor seletivo do proteassoma que pode levar à diminuição da degradação dos substratos da KLHL20, diminuindo assim indiretamente a atividade da KLHL20 ao causar uma acumulação de substratos. | ||||||