KLHL12 Inibidores
Os inibidores comuns do KLHL12 incluem, entre outros, o bortezomib CAS 179324-69-7, o MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, a epoxomicina CAS 134381-21-8, a lactacistina CAS 133343-34-7 e o ixazomib CAS 1072833-77-2.
Os inibidores químicos do KLHL12 funcionam através de vários mecanismos para impedir a sua atividade na célula. Os inibidores do proteassoma, como o Velcade, MG-132, Epoxomicina, Lactacistina, MLN2238, Carfilzomib, Oprozomib, Delanzomib, Marizomib e ONX 0914 funcionam segundo um princípio semelhante. Estes inibidores impedem a degradação proteasómica de proteínas que são normalmente ubiquitinadas pela KLHL12. A acumulação destes substratos no interior da célula pode resultar no sequestro da KLHL12, uma vez que esta se envolve com estas proteínas não degradadas, inibindo assim a sua capacidade de ubiquitinar substratos adicionais. Este método indireto de inibição baseia-se no conceito de que a acumulação de substratos da KLHL12 pode levar a um estrangulamento funcional, em que a proteína é incapaz de desempenhar o seu papel biológico normal de marcação de proteínas para degradação porque está ocupada com um excesso de proteínas previamente ubiquitinadas que não estão a ser eliminadas pelo proteassoma.
Outros inibidores afectam o processo de ubiquitinação mais a montante. Por exemplo, o Pyr-41 tem como alvo a enzima activadora de ubiquitina E1, uma enzima fundamental na cascata de ubiquitinação. Ao inibir esta enzima, o Pyr-41 bloqueia eficazmente o processo de ubiquitinação na sua fase inicial, impedindo a ativação da própria ubiquitina. Esta ação significa que a KLHL12 não pode cumprir a sua função de transferência da ubiquitina para os substratos porque a ubiquitina não é activada para conjugação. A auranofina, embora não seja um inibidor direto da via de ubiquitinação, pode alterar o ambiente redox dentro da célula. Uma vez que a função das proteínas, incluindo o processo de ubiquitinação, pode ser sensível aos estados redox, a modulação deste ambiente pela auranofina pode levar a uma inibição indireta da atividade da KLHL12. A alteração do estado redox pode afetar a estabilidade e a interação das proteínas, incluindo as envolvidas na via da KLHL12, interferindo assim com a capacidade da KLHL12 para ubiquitinar eficazmente os seus substratos.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O Velcade (bortezomib) é um inibidor do proteassoma que pode inibir funcionalmente a KLHL12, impedindo a degradação de proteínas que são reguladas negativamente pela ubiquitinação mediada pela KLHL12. Ao inibir o proteassoma, o Velcade pode levar à acumulação desses substratos, o que pode sequestrar o KLHL12 e limitar a sua capacidade de ubiquitinar outras proteínas substrato. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG-132 é um inibidor do proteasoma semelhante ao Velcade. Pode inibir a degradação das proteínas visadas pelo KLHL12, conduzindo potencialmente a uma acumulação de substratos do KLHL12 que podem sequestrar o KLHL12, inibindo assim indiretamente a sua função. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
A epoxomicina é um inibidor seletivo do proteassoma. Ao impedir a degradação proteasomal das proteínas ubiquitinadas pela KLHL12, pode levar a uma inibição indireta da KLHL12, permitindo que os seus substratos se acumulem e possivelmente sequestrem a proteína. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A lactacistina é outro inibidor do proteassoma que pode aumentar os níveis de substratos da KLHL12 na célula, que se podem ligar e sequestrar a KLHL12, inibindo indiretamente a sua função. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
O MLN2238, também conhecido por Ixazomib, é um inibidor do proteasoma. Pode inibir indiretamente a KLHL12 através da estabilização dos seus substratos, que podem competir com novos substratos pela ligação à KLHL12, inibindo assim funcionalmente a sua atividade. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
O carfilzomib é um inibidor seletivo do proteassoma, que pode levar à acumulação de substratos da KLHL12, inibindo indiretamente a proteína ao impedi-la de interagir com novos substratos e de os ubiquitinar. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
O oprozomib é um inibidor do proteassoma que pode inibir indiretamente o KLHL12 ao provocar a acumulação de proteínas que são normalmente ubiquitinadas e degradadas pelo proteassoma, potencialmente sequestrando o KLHL12 e inibindo a sua função de ubiquitinação. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
O delanzomib é um inibidor do proteassoma que pode levar à acumulação de substratos de KLHL12 na célula, o que pode inibir indiretamente o KLHL12, sequestrando-o e impedindo-o de ubiquitinar outras proteínas de substrato. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
O ONX 0914, também conhecido como PR-957, é um inibidor do imunoproteassoma que pode inibir indiretamente a KLHL12 ao estabilizar os seus substratos, levando à sua acumulação, o que poderia sequestrar a KLHL12 e inibir a sua função. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
A auranofina é um inibidor da enzima tioredoxina redutase. Ao alterar o estado redox celular, pode afetar indiretamente a função da KLHL12, uma vez que as alterações redox podem influenciar as interações e a estabilidade das proteínas, podendo levar à inibição funcional da KLHL12 ao afetar a sua capacidade de ubiquitinar substratos. | ||||||