KLHL11 Inibidores

Os inibidores comuns do KLHL11 incluem, entre outros, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, o bortezomib CAS 179324-69-7, a epoxomicina CAS 134381-21-8, o MLN 4924 CAS 905579-51-3 e a curcumina CAS 458-37-7.

Os inibidores da KLHL11 são uma classe de compostos químicos concebidos para visar e modular a atividade da proteína KLHL11. A KLHL11, ou proteína 11 semelhante à Kelch, é um membro da família de proteínas semelhantes à Kelch, que se caracterizam pelo seu envolvimento em interações proteína-proteína. Estas proteínas contêm um domínio BTB (Broad-Complex, Tramtrack, and Bric-à-brac), que facilita a dimerização da proteína, e um domínio Kelch, responsável pela ligação a substratos específicos. A função primária da KLHL11, tal como a de muitas proteínas da família Kelch, é atuar como adaptador de substrato em complexos Cullin-RING ubiquitina ligase (CRL), que estão envolvidos na ubiquitinação e subsequente degradação proteasómica de proteínas alvo. Os inibidores da KLHL11 perturbam estas interações, impedindo a degradação de substratos que, de outro modo, seriam marcados para destruição pelo sistema ubiquitina-proteassoma. Ao inibir a KLHL11, estes compostos permitem a acumulação de proteínas específicas que a KLHL11 visa degradar. Este processo pode levar a alterações na homeostase celular, afectando uma série de processos celulares, como a transdução de sinais, a regulação do ciclo celular e a renovação das proteínas. Os inibidores da KLHL11 são particularmente úteis para estudar o papel da ubiquitinação em várias vias biológicas. Servem como instrumentos valiosos para dissecar os mecanismos através dos quais o KLHL11 exerce controlo sobre substratos específicos e contribuem para a nossa compreensão do modo como as ubiquitina ligases regulam a função celular. Estes inibidores podem ser quimicamente diversos, desde pequenas moléculas que se ligam diretamente aos domínios BTB ou Kelch do KLHL11, até moléculas maiores que interferem com a montagem de todo o complexo CRL.