KIF1A Inibidores
Os inibidores comuns do KIF1A incluem, entre outros, o monastrol CAS 254753-54-3, o inibidor III do Eg5, o dimetilenastron CAS 863774-58-7 e o ispinesib CAS 336113-53-2, (2S)-2-(3-Aminopropil)-5-(2,5-difluorofenil)-N-metoxi-N-metil-2-fenil-1,3,4-tiadiazol-3(2H)-carboxamida CAS 885060-09-3 e K 858 CAS 72926-24-0.
Os inibidores de KIF1A abrangem uma gama de produtos químicos que visam indiretamente a proteína KIF1A, influenciando proteínas motoras relacionadas e vias envolvidas na dinâmica dos microtúbulos e nos processos de divisão celular. Embora os inibidores directos da KIF1A sejam atualmente limitados, estes compostos oferecem uma via para modular indiretamente a atividade da KIF1A. Os inibidores têm como alvo principal as proteínas semelhantes à cinesina, como a Eg5 e a KSP, que partilham semelhanças funcionais com a KIF1A, particularmente no seu papel no transporte baseado nos microtúbulos.
Estes inibidores funcionam perturbando a atividade ATPase das proteínas alvo, alterando a sua ligação protéica aos microtúbulos ou interferindo com os processos de montagem do fuso. Por exemplo, compostos como o Monastrol e o Dimetilenastron actuam inibindo especificamente a Eg5, levando a alterações na dinâmica do fuso que podem afetar indiretamente o papel do KIF1A no transporte de vesículas e na divisão celular. Do mesmo modo, o Ispinesib e o Filanesib têm como alvo a KSP, afectando a estabilidade dos microtúbulos e, por conseguinte, influenciando potencialmente as funções do KIF1A. A inibição destas proteínas relacionadas pode levar à alteração dos mecanismos de transporte celular, afectando o transporte de vesículas sinápticas e outras cargas dentro dos neurónios, onde o KIF1A desempenha um papel crucial. Alguns inibidores, como o ON 01910.Na e o BI-2536, têm como alvo cinases como a Plk1, que estão envolvidas na formação do fuso mitótico. Ao interferir com estas quinases, estes inibidores podem modular indiretamente o papel do KIF1A no transporte de vesículas sinápticas. A inibição das cinases Aurora por compostos como ZM447439 e VX-680 também contribui para esta modulação indireta, uma vez que estas cinases são críticas para a montagem do fuso e segregação dos cromossomas durante a divisão celular.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
O monastrol é um inibidor de pequenas moléculas permeável às células que visa especificamente a proteína motora Eg5, uma proteína semelhante à cinesina relacionada com a KIF1A. Inibe a Eg5 induzindo a formação de um fuso monoastral, o que pode afetar indiretamente a função da KIF1A na divisão celular e no transporte de vesículas. | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $38.00 $132.00 $244.00 $516.00 | 1 | |
O dimetilenastrão é um inibidor da cinesina Eg5. Impede a atividade ATPase da Eg5, interferindo assim com a dinâmica do fuso mitótico. Esta inibição indireta pode afetar as vias relacionadas com o KIF1A, alterando os mecanismos de transporte celular durante a divisão celular. | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | $495.00 | ||
O ispinesib é um inibidor seletivo da proteína do fuso da cinesina (KSP), que está intimamente relacionada com a KIF1A. Ao inibir a KSP, o ispinesib perturba a dinâmica dos microtúbulos, influenciando potencialmente a função da KIF1A no transporte neuronal. | ||||||
(2S)-2-(3-Aminopropyl)-5-(2,5-difluorophenyl)-N-methoxy-N-methyl-2-phenyl-1,3,4-thiadiazole-3(2H)-carboxamide | 885060-09-3 | sc-479542 | 10 mg | $430.00 | ||
A (2S)-2-(3-Aminopropil)-5-(2,5-difluorofenil)-N-metoxi-N-metil-2-fenil-1,3,4-tiadiazol-3(2H)-carboxamida, também conhecida como Filanesib, é um inibidor seletivo da KSP. Liga-se à KSP no local alostérico, bloqueando a sua atividade e afectando a estabilidade dos microtúbulos. Isto pode influenciar indiretamente as funções do KIF1A nos neurónios. | ||||||
K 858 | 72926-24-0 | sc-300856 sc-300856A | 10 mg 50 mg | $159.00 $693.00 | ||
O K 858 é um inibidor seletivo e potente do Eg5. Tem como alvo o domínio motor da Eg5, levando a uma inibição da sua atividade de ATPase. Isto pode modular indiretamente as vias relacionadas com o KIF1A no transporte neuronal. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
A S-Trityl-L-cisteína é um potente inibidor da Eg5. Actua bloqueando o local de ligação do ATP, conduzindo a uma paragem da atividade motora da Eg5 e influenciando potencialmente as funções do KIF1A. | ||||||
trans-HR22C16 | 462630-41-7 | sc-202842 | 1 mg | $128.00 | ||
O HR22C16 é um inibidor da Eg5. Tem como alvo específico o local do loop 5 da Eg5, distinto do local de ligação ao ATP, levando a uma modulação indireta das vias associadas ao KIF1A. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
O BI-2536 é um potente inibidor da Plk1. Ao inibir a Plk1, interrompe a formação do fuso e pode afetar indiretamente as funções relacionadas com o KIF1A nos neurónios. | ||||||
GSK 923295 | 1088965-37-0 | sc-490136 | 5 mg | $290.00 | ||
O GSK923295 é um inibidor seletivo da proteína motora CENP-E, que está envolvida no alinhamento dos cromossomas. Isto pode influenciar o KIF1A indiretamente, afectando os processos de transporte celular. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
O ZM447439 é um inibidor da Aurora quinase. Ao inibir as cinases Aurora, afecta a montagem do fuso e a segregação cromossómica, com potencial impacto nas vias relacionadas com o KIF1A. | ||||||