KIAA0317 Ativadores

Os activadores comuns do KIAA0317 incluem, entre outros, a Insulina CAS 11061-68-0, (2S)-2-(4-Clorofenil)-1-[4-[(5R,7R)-6, 7-dihidro-7-hidroxi-5-metil-5H-ciclopentapirimidin-4-il]-1-piperazinil]-3-[(1-metiletil)amino]-1-propanona CAS 1001264-89-6, Triciribina CAS 35943-35-2, Perifosina CAS 157716-52-4 e BEZ235 CAS 915019-65-7.

Os activadores KIAA0317 são uma classe de compostos químicos que, direta ou indiretamente, aumentam a atividade funcional da KIAA0317, uma proteína diretamente envolvida na via de sinalização PI3K/AKT. Alguns activadores KIAA0317, como o EGF e a insulina, actuam como ligandos que se ligam aos respectivos receptores, desencadeando a via PI3K/AKT. A ativação desta via leva ao aumento da atividade funcional do KIAA0317. A ação destes ligandos exemplifica a forma como as interacções recetor-ligando podem ativar cascatas de sinalização intracelular, conduzindo a uma maior atividade funcional do KIAA0317.

Outros activadores do KIAA0317 aumentam a atividade funcional do KIAA0317 inibindo os principais componentes da via PI3K/AKT. Estes incluem os inibidores da PI3K (NVP-BEZ235, BAY 80-6946) e os inibidores da AKT (Ipatasertib, Triciribina, Perifosina, Akti-1/2, MK-2206). Ao inibir estes componentes-chave, que estão a montante ou ao mesmo nível do KIAA0317 na via de sinalização PI3K/AKT, a atividade funcional do KIAA0317 pode ser reforçada. Este facto sublinha o papel essencial dos inibidores da via de sinalização no controlo da ativação das proteínas da via de sinalização. Os inibidores dos componentes da via PI3K/AKT apresentam uma capacidade potente para aumentar a ativação do KIAA0317, demonstrando a importância desta via na regulação da atividade funcional do KIAA0317.