KDEL receptor 3 Inibidores
Os inibidores comuns do recetor KDEL 3 incluem, entre outros, Brefeldin A CAS 20350-15-6, Monensin A CAS 17090-79-8, Tunicamicina CAS 11089-65-9, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e Castanospermine CAS 79831-76-8.
Os inibidores químicos do recetor 3 de KDEL visam vários aspectos da função celular para perturbar o papel da proteína na reciclagem das proteínas residentes no retículo endoplasmático (RE) do aparelho de Golgi para o RE. A brefeldina A e a monensina interferem na formação de vesículas e nos gradientes catiónicos, respetivamente, que são essenciais para o funcionamento correto do aparelho de Golgi. A perturbação causada por estes produtos químicos leva a um comprometimento da capacidade do recetor KDEL 3 de circular entre o Golgi e o ER, inibindo assim a sua capacidade de reciclagem de proteínas. A tunicamicina e a castanospermina têm como alvo os processos de glicosilação e as enzimas glucosidase, essenciais para a dobragem e o tráfico das glicoproteínas. Como o recetor 3 do KDEL é uma proteína transmembranar que depende de uma glicosilação adequada para a sua função, estes inibidores podem prejudicar a capacidade do recetor para se ligar e reciclar proteínas. Do mesmo modo, a swainsonina e a desoxinojirimicina inibem as enzimas envolvidas no processamento dos glicanos, o que pode levar a uma deformação e localização incorrecta das glicoproteínas, incluindo o recetor KDEL 3, obstruindo a sua função normal de reciclagem.
Inibidores adicionais, como a tapsigargina, que perturba a homeostase do cálcio no ER, podem afetar a afinidade de ligação e a reciclagem do recetor 3 KDEL devido a níveis de cálcio alterados. Os agentes desreguladores dos microtúbulos, como a Colchicina e o Nocodazole, inibem diretamente o recetor 3 do KDEL, impedindo o seu tráfico ao longo da rede de microtúbulos, essencial para o seu movimento e função intracelulares. A bafilomicina A1 e a cloroquina aumentam o pH nos compartimentos intracelulares, afectando a ligação e libertação de ligandos dependente do pH, que é crucial para o processo de reciclagem do recetor KDEL 3. Por último, a EerI induz o stress do ER e a resposta às proteínas não dobradas, levando a uma acumulação de proteínas mal dobradas no ER. Este stress pode efetivamente inibir a função do recetor KDEL 3, sobrecarregando o recetor com um excesso de proteínas para reciclar, impedindo assim o seu papel na manutenção da homeostase do RE.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Sabe-se que a brefeldina A perturba o aparelho de Golgi, inibindo o fator de ADP-ribosilação, que é crucial para a formação de vesículas e o tráfico de proteínas. Esta perturbação pode levar à inibição do recetor 3 de KDEL, prejudicando a sua capacidade de reciclar proteínas do Golgi para o retículo endoplasmático, a sua função principal. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
A monensina é um ionóforo que perturba a função do Golgi ao alterar o pH e os gradientes catiónicos. Esta alteração inibe o funcionamento normal do recetor 3 de KDEL, impedindo o seu ciclo adequado entre o Golgi e o retículo endoplasmático, inibindo assim a capacidade de reciclagem da proteína do recetor. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
A tunicamicina inibe a glicosilação ligada a N no retículo endoplasmático. Como a glicosilação pode ser crucial para o funcionamento e a localização adequados de proteínas transmembranares como o recetor 3 do KDEL, a sua inibição perturbaria o ciclo do recetor e a sua ligação aos ligandos. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina é um inibidor da bomba SERCA que leva à depleção das reservas de cálcio no retículo endoplasmático. Esta depleção pode inibir indiretamente a função do recetor KDEL 3, afectando a sua afinidade de ligação e reciclagem devido à alteração da homeostase do cálcio. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
A castanospermina é um inibidor da glucosidase I e II, enzimas envolvidas no corte de glicoproteínas ligadas a N no ER. Esta inibição pode prejudicar a dobragem e o tráfico de glicoproteínas, inibindo potencialmente a função do recetor 3 de KDEL ao perturbar a sua ligação e reciclagem de glicoproteínas. | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
A swainsonina é um inibidor da alfa-manosidase II do Golgi. Ao inibir esta enzima, o processamento dos glicanos é interrompido, o que pode levar a uma localização incorrecta e à disfunção de glicoproteínas como o recetor 3 do KDEL, inibindo a sua capacidade de reciclagem. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
A desoxinojirimicina é um inibidor das enzimas alfa-glucosidase envolvidas no processamento de glicanos ligados a N no ER. Esta inibição pode afetar a dobragem e a função adequadas do recetor 3 do KDEL, impedindo o seu papel no tráfico de proteínas. | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
A colchicina interrompe a polimerização dos microtúbulos, afectando os mecanismos de transporte celular. A perturbação dos microtúbulos pode inibir o tráfico do recetor 3 do KDEL, uma vez que o seu movimento no interior da célula depende da rede de microtúbulos. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Semelhante à colchicina, o nocodazol rompe os microtúbulos. Esta perturbação pode levar à inibição do tráfico e da função do recetor KDEL 3, prejudicando o seu movimento ao longo da rede de microtúbulos dentro da célula. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
A bafilomicina A1 é um inibidor da V-ATPase que impede a acidificação de organelos como os lisossomas e os endossomas. Ao impedir esta acidificação, a função do recetor 3 KDEL pode ser inibida, uma vez que este depende do pH adequado do organelo para a sua reciclagem e libertação de ligandos. | ||||||