KDEL ER Marker Inibidores
Os inibidores comuns dos marcadores KDEL ER incluem, entre outros, a tunicamicina CAS 11089-65-9, a tapsigargina CAS 67526-95-8, a brefeldina A CAS 20350-15-6, a β-lapachona CAS 4707-32-8 e o salubrinal CAS 405060-95-9.
Os inibidores do marcador ER KDEL, tal como referido, não representam uma classe química distinta, mas um grupo concetual de compostos que podem modular as vias de resposta ao stress do ER, influenciando assim indiretamente as proteínas marcadas com a sequência de retenção KDEL. Os produtos químicos acima referidos intervêm na resposta ao stress do RE em várias fases, quer exacerbando o stress através da inibição da glicosilação adequada das proteínas, da homeostase do cálcio e do tráfico, quer estabilizando as proteínas mal dobradas no interior do RE, o que leva a um aumento da procura do sistema de chaperona KDEL. Este aumento da procura sobrecarrega o sistema, tornando a retenção do KDEL menos eficaz.
Além disso, estes compostos podem influenciar o ambiente de processamento e dobragem das proteínas no interior do RE, afectando o estado oxidativo ou o equilíbrio entre a síntese e a degradação das proteínas. Por exemplo, os agentes que modulam o estado de fosforilação do eIF2α ou que actuam como chaperonas químicas alteram a carga de polipéptidos recém-sintetizados que entram no RE, alterando assim a dinâmica funcional das proteínas marcadas com KDEL. Outros compostos, como os que afectam a ATPase p97 ou a rede de proteínas de choque térmico, podem estabilizar as proteínas mal dobradas, afectando indiretamente os sistemas de recuperação e degradação dependentes de KDEL.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
A tunicamicina inibe a glicosilação ligada à N no ER, o que leva à deformação das proteínas e à indução de stress do ER. Ao bloquear a adição de moléculas de açúcar às proteínas nascentes, exacerba a carga proteica no RE, potencialmente sobrecarregando o sistema de recuperação KDEL e influenciando indiretamente a retenção de proteínas marcadas com KDEL. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina é um inibidor da bomba de Ca2+ ATPase do retículo sarco/endoplasmático (SERCA), levando à depleção das reservas de cálcio do RE e à indução de stress do RE. A elevação sustentada do cálcio citosólico afecta a capacidade de dobragem das proteínas, prejudicando potencialmente as chaperonas marcadas com KDEL e os seus mecanismos associados de recuperação de proteínas. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
A brefeldina A interrompe o transporte do ER para o Golgi através da inibição do fator de ribosilação ADP, levando à desmontagem do Golgi. Este bloqueio pode causar uma acumulação de proteínas no interior do RE, possivelmente sobrecarregando a recuperação mediada pelo recetor KDEL e influenciando o tráfico de proteínas marcadas com KDEL. | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | $110.00 $450.00 | 8 | |
A beta-lapachona ativa a NAD(P)H quinona desidrogenase 1, conduzindo a uma resposta atípica ao stress do ER. Este composto tem um impacto indireto no ambiente de dobragem oxidativa no interior do ER, alterando potencialmente a eficácia das chaperonas marcadas com KDEL na gestão das proteínas mal dobradas. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
O Salubrinal inibe seletivamente as fosfatases que visam a fosforilação do eIF2α, que está envolvida na resposta ao stress do ER. Ao impedir a desfosforilação, leva a uma atenuação prolongada da tradução mediada por eIF2α, com potencial impacto na carga de proteínas marcadas com KDEL necessárias para a recuperação do stress do ER. | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $100.00 $459.00 $816.00 $4080.00 $7140.00 | 2 | |
O Guanabenz ativa seletivamente a resposta às proteínas desdobradas, aumentando indiretamente a procura de proteínas chaperonas marcadas com KDEL no ER. Isto poderia afetar a homeostase e o funcionamento do sistema de recuperação de KDEL, aumentando a carga sobre o ciclo da chaperona. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
A Eeyarestatin I inibe a p97 ATPase e a degradação associada de proteínas mal dobradas no ER, levando ao stress do ER. Ao estabilizar as proteínas mal dobradas, pode influenciar a capacidade de chaperona das proteínas marcadas com KDEL e o seu envolvimento na via de degradação associada ao ER. | ||||||