KCTD9 Inibidores

Os inibidores comuns da KCTD9 incluem, entre outros, o alopurinol CAS 315-30-0, a clozapina CAS 5786-21-0, a tapsigargina CAS 67526-95-8, a queleritrina CAS 34316-15-9 e o cloridrato de ML-7 CAS 110448-33-4.

Os inibidores químicos da KCTD9 podem interferir com a função da proteína através de vários mecanismos bioquímicos. O alopurinol, por exemplo, actua inibindo a xantina oxidase, uma enzima que faz parte do metabolismo das purinas, o que, por sua vez, pode diminuir os níveis de ácido úrico que formam complexos com a KCTD9, levando à inibição da função da proteína. A clozapina, ao ligar-se ao recetor GABAB, pode influenciar a KCTD9, que é conhecida por se associar a estes receptores, alterando a sua função e, consequentemente, a atividade da KCTD9 na sinalização GABAérgica. A tapsigargina actua inibindo a SERCA, provocando um aumento dos níveis de cálcio citosólico, o que pode perturbar as funções dependentes do cálcio da KCTD9. A queleritrina, como inibidor da PKC, também pode impedir o papel da KCTD9 nas vias envolvidas na PKC.

Além disso, a di-hidrocictalasina B, através da sua perturbação da polimerização da actina, pode afetar o envolvimento da KCTD9 em processos dependentes do citoesqueleto. O antagonista da calmodulina W7 pode inibir os processos dependentes da cálcio-calmodulina, afectando assim as funções da KCTD9 relacionadas com o cálcio. A inibição do MLCK pelo ML-7, que desempenha um papel na contração e no movimento celular, pode afetar indiretamente as funções associadas ao KCTD9. O BAPTA-AM, um quelante de cálcio, inibe as actividades dependentes do cálcio na célula, o que inclui as associadas ao KCTD9. Os inibidores de quinase de largo espetro, como o Gö 6983, que tem como alvo as isoenzimas PKC, e o U73122, um inibidor da PLC, podem reduzir as actividades funcionais do KCTD9 nas vias de sinalização dependentes de quinase e de fosfato de inositol, respetivamente. O KN-93, que tem como alvo a CaMKII, pode afetar o papel da proteína na sinalização do cálcio. Finalmente, a Iberiotoxina, ao inibir especificamente os canais BK, pode alterar a modulação destes canais pela KCTD9, inibindo assim a sua função. Cada um destes químicos pode interferir com as actividades biológicas normais da KCTD9 através destes diversos mecanismos.