Os activadores Kap95 são uma classe especializada de compostos químicos que visam a maquinaria celular responsável pela importação nuclear, especificamente através do reforço da função da proteína carioferina beta Kap95. A Kap95, um componente crucial do complexo do poro nuclear, funciona como um recetor de importação que facilita o transporte de proteínas do citoplasma para o núcleo. A sua atividade é fundamental para manter a homeostase celular e regular a expressão genética, assegurando uma translocação atempada e eficiente das proteínas que transportam sinais de localização nuclear (NLS). Os activadores do Kap95 funcionam ligando-se aos seus domínios de reconhecimento, estabilizando assim o complexo recetor-proteína, o que resulta num processo de translocação mais eficiente. Alguns activadores podem também aumentar a afinidade do Kap95 pelo sistema RanGTPase, um interveniente vital na desmontagem do complexo Kap95-proteína quando este atinge o lado nuclear, reiniciando assim o recetor para novas rondas de transporte.
O mecanismo pelo qual os activadores Kap95 funcionam pode ser multifacetado. Certas moléculas podem ligar-se diretamente à Kap95, induzindo uma alteração conformacional que promove uma maior afinidade pela sua carga. Outras podem atuar indiretamente, modulando o sistema RanGTPase para favorecer a formação do complexo Kap95-proteína no citoplasma e a sua subsequente desmontagem no núcleo. Esta modulação precisa é crucial, uma vez que dita a direccionalidade do transporte e assegura que as proteínas são apenas importadas para o núcleo, evitando a sua exportação acidental. Ao melhorar a função do Kap95, estes activadores desempenham um papel significativo nos processos celulares que exigem uma importação rápida e crescente de proteínas nucleares, como durante o ciclo celular, ou em resposta a sinais de stress que exigem uma rápida acumulação nuclear de factores de transcrição, enzimas de reparação do ADN ou outras proteínas reguladoras. O resultado é uma orquestração bem afinada da localização de proteínas, que é essencial para a resposta da célula a sinais internos e externos, mantendo a funcionalidade e a integridade celular.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina é um diterpeno que estimula diretamente a adenilil ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP) nas células. O AMPc elevado pode aumentar a função de importação nuclear do Kap95, promovendo a montagem do Kap95 com a importina-α e a proteína de carga. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
A isobutilmetilxantina (IBMX) é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, que aumenta o AMPc intracelular ao impedir a sua degradação. Isto promove indiretamente o papel do Kap95 no transporte nuclear, sustentando as vias de sinalização mediadas pelo AMPc. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um potente inibidor das proteínas fosfatases 1 e 2A, alterando os estados de fosforilação na célula. Isto pode modular o estado de fosforilação da Kap95, influenciando assim a sua interação com os substratos de transporte. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
A calicilina A, tal como o ácido ocadaico, é um inibidor das proteínas fosfatases 1 e 2A. Pode aumentar a atividade do Kap95 mantendo o seu estado de fosforilação, que é crucial para a sua interação com o RanGTP e a importina-β. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O galato de epigalocatequina (EGCG) é um polifenol que pode inibir várias cinases, alterando potencialmente a paisagem de fosforilação na célula. Isto poderia aumentar o transporte nuclear mediado pelo Kap95, afectando as proteínas acessórias que regulam a atividade do Kap95. | ||||||
(±)-S-Nitroso-N-acetylpenicillamine | 79032-48-7 | sc-200319B sc-200319 sc-200319A | 10 mg 20 mg 100 mg | $73.00 $112.00 $367.00 | 18 | |
A S-Nitroso-N-Acetilpenicilamina (SNAP) liberta óxido nítrico, que pode levar à S-nitrosilação de proteínas e afetar a sua função. A S-nitrosilação de componentes da via de importação nuclear pode aumentar a capacidade do Kap95 para transportar proteínas de carga. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast é outro inibidor da fosfodiesterase, aumentando os níveis de cAMP. Pode aumentar indiretamente a atividade do Kap95 por mecanismos semelhantes aos da forskolina e do IBMX, promovendo processos de importação nuclear. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
O paclitaxel estabiliza os microtúbulos e pode influenciar indiretamente a distribuição espacial e o tráfico de receptores de transporte nuclear, incluindo o Kap95, aumentando potencialmente a sua capacidade de importar proteínas para o núcleo. | ||||||
Vinblastine | 865-21-4 | sc-491749 sc-491749A sc-491749B sc-491749C sc-491749D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $100.00 $230.00 $450.00 $1715.00 $2900.00 | 4 | |
A vinblastina perturba os microtúbulos e pode alterar os processos de transporte celular. Esta perturbação pode aumentar a atividade da Kap95 ao afetar a distribuição e a localização da Kap95 e da sua carga. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é um ionóforo que aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode modular várias vias de sinalização. O cálcio elevado pode aumentar as interações do Kap95 com os seus substratos de importação devido a alterações nos estados de fosforilação das proteínas reguladoras. | ||||||