KAO Inibidores
Os inibidores comuns da KAO incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, a 5-azacitidina CAS 320-67-2, o butirato de sódio CAS 156-54-7, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4 e o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5.
Gli inibitori KAO, o inibitori della chetoacidossigenasi, rappresentano una classe di composti che hanno come bersaglio specifico le chetoacidossigenasi (KAO), un gruppo di enzimi coinvolti in reazioni ossidative all'interno di varie vie biologiche. Le KAO sono enzimi non contenenti ferro eme che catalizzano l'ossidazione dei chetoacidi, in genere incorporando l'ossigeno molecolare nei substrati. Questo processo ossidativo è essenziale per la produzione di alcuni metaboliti e intermedi, che spesso comportano fasi di idrossilazione o decarbossilazione. Il meccanismo delle KAO prevede tipicamente l'attivazione dell'ossigeno molecolare, seguita dalla formazione di intermedi ferro-ossigeno ad alta energia, che a loro volta consentono l'ossidazione di specifici substrati chetoacidici. Gli inibitori di questi enzimi interrompono il ciclo catalitico legandosi direttamente al sito attivo dell'enzima, bloccando l'attivazione dell'ossigeno, oppure legandosi al cofattore ferroso e impedendo la formazione delle specie reattive ferro-ossigeno.Strutturalmente, gli inibitori dei KAO sono diversi, ma molti sono caratterizzati da gruppi chelanti che interagiscono con il centro metallico, nonché da società che imitano i substrati naturali dell'enzima per occupare il sito attivo. Questi inibitori possono essere classificati in base alla loro modalità di interazione con l'enzima: alcuni agiscono come inibitori competitivi, competendo direttamente con il substrato, mentre altri possono essere non competitivi o non competitivi, alterando la funzione dell'enzima attraverso altri mezzi. Oltre alle loro proprietà chelanti, alcuni inibitori KAO sono progettati con gruppi funzionali che migliorano la specificità per i diversi KAO, poiché questi enzimi svolgono un ruolo in una varietà di reazioni ossidative in percorsi distinti. Lo studio degli inibitori delle KAO è parte integrante della comprensione dei complessi processi biochimici mediati dalle cheto-ossigenasi, facendo luce sui meccanismi di regolazione di queste vie ossidative a livello molecolare.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A pode reduzir a expressão de KAO causando hiperacetilação de histonas. Esta hiperacetilação pode levar a uma estrutura de cromatina mais aberta à volta do gene KAO, reduzindo potencialmente a sua transcrição. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Ao inibir a DNA metiltransferase, a 5-Azacitidina pode levar à hipometilação do promotor do gene KAO. A hipometilação está frequentemente associada a uma diminuição da expressão dos genes, o que sugere uma possível redução da expressão do gene KAO. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
O butirato de sódio pode diminuir a expressão de KAO através da inibição de histona desacetilases, o que pode causar uma acumulação de histonas acetiladas no locus do gene KAO, resultando numa diminuição da eficiência da transcrição. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
O ácido retinóico pode reduzir a expressão de KAO ligando-se aos receptores X retinóides que se heterodimerizam com os receptores de ácido retinóico, que podem ligar-se aos elementos de resposta do ácido retinóico no promotor do gene KAO, reduzindo a sua expressão. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O galato de epigalocatequina pode diminuir a expressão da KAO inibindo a atividade das DNA metiltransferases e das histonas acetiltransferases, conduzindo a modificações epigenéticas que resultam numa cromatina mais rígida em torno do gene KAO e numa menor transcrição do gene. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina pode diminuir a expressão de KAO através da inibição do fator nuclear kappa-light-chain-enhancer das células B activadas (NF-κB), que pode estar envolvido na ativação transcricional de vários genes, incluindo os do metabolismo lipídico. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
A lovastatina pode reduzir indiretamente a expressão de KAO através da inibição da HMG-CoA redutase, o que pode levar à redução da síntese de intermediários necessários para a biossíntese lipídica e, consequentemente, afetar a expressão dos genes do metabolismo lipídico. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
O fenofibrato pode reduzir a regulação da KAO através da ativação do PPARα, levando a um aumento da expressão dos genes envolvidos na oxidação dos ácidos gordos e a uma diminuição concomitante da expressão dos genes envolvidos na biossíntese dos lípidos, incluindo a KAO. | ||||||
Nicotinamide riboside | 1341-23-7 | sc-507345 | 10 mg | $411.00 | ||
O Ribosídeo de Nicotinamida pode inibir a expressão de KAO aumentando os níveis de NAD+, o que, por sua vez, aumenta a atividade das sirtuínas. As sirtuínas podem desacetilar histonas e factores de transcrição, levando à repressão da transcrição de genes, incluindo a KAO. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
A metformina pode diminuir a expressão de KAO através da ativação da proteína quinase activada por AMP (AMPK), que pode iniciar uma cascata que leva à regulação negativa dos genes da biossíntese de lípidos, incluindo KAO, devido ao papel da AMPK no controlo metabólico. | ||||||