Junctional SR Marker Inibidores

Os inibidores comuns dos marcadores de SR juncionais incluem, entre outros, a Ryanodina CAS 15662-33-6, a Thapsigargin CAS 67526-95-8, a Tetracaína CAS 94-24-6, o 2-APB CAS 524-95-8 e o SK&F 96365 CAS 130495-35-1.

Os inibidores do marcador funcional SR são um conjunto de compostos químicos que podem potencialmente diminuir a atividade funcional do marcador Junctional SR através de vias de sinalização específicas ou de processos biológicos em que este está diretamente envolvido. Estes inibidores têm como alvo vários componentes do sistema de sinalização celular do cálcio, que se sabe estar diretamente envolvido na função do marcador de SR juncional. Actuam através de múltiplos mecanismos, incluindo a inibição dos receptores de rianodina, a inibição da bomba SERCA, o antagonismo dos receptores IP3, a inibição dos canais de cálcio operados por armazenamento e a inibição dos canais de cálcio dependentes da voltagem.

A rianodina e o dantroleno inibem o recetor de rianodina, impedindo a libertação de cálcio do retículo sarcoplasmático. A tapsigargina inibe a bomba SERCA, impedindo a recaptação de cálcio para o retículo sarcoplasmático. O 2-APB e a Xestospongina C actuam como antagonistas dos receptores IP3, interrompendo a libertação de cálcio mediada pelo IP3. O BTP2 e o SKF-96365 inibem, respetivamente, os canais de cálcio operados por armazém e a entrada de cálcio mediada pelo recetor, perturbando ambos o influxo de cálcio para a célula. A Tetracaína e a Lidocaína são anestésicos locais que inibem os canais de sódio dependentes da voltagem, afectando indiretamente a sinalização do cálcio. Por último, a nifedipina e o verapamil são bloqueadores dos canais de cálcio que inibem os canais de cálcio do tipo L, impedindo o influxo de cálcio e perturbando assim a sinalização do cálcio.