JMJD2B Inibidores
Os inibidores comuns do JMJD2B incluem, entre outros, a tranilcipromina CAS 13492-01-8, o ácido 2,6-piridinodicarboxílico CAS 499-83-2, o GSK J1 CAS 1373422-53-7, GSK-J4 CAS 1373423-53-0 and 9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine CAS 1380288-87-8.
Os inibidores da JMJD2B englobam um grupo diversificado de compostos que interferem com a função da proteína JMJD2B. Estes inibidores funcionam através de vários mecanismos, como a ligação direta ao local ativo da JMJD2B, imitando co-substratos ou cofactores cruciais, ou modulando vias celulares relacionadas que afectam indiretamente a atividade da JMJD2B. Uma parte significativa destes inibidores, como o GSK-J1, o GSK-J4 e o JIB-04, actua ligando-se diretamente ao local ativo da JMJD2B. Esta ligação impede a enzima de interagir com os seus substratos naturais, inibindo assim a sua atividade de desmetilase. Estes inibidores são particularmente cruciais, uma vez que têm como alvo o domínio catalítico da JMJD2B, tornando-a inativa.
Outros inibidores actuam influenciando o ambiente celular ou as vias ligadas à função da JMJD2B. Por exemplo, a tranilcipromina, embora seja principalmente um inibidor da monoamina oxidase, afecta a regulação da transcrição e os processos de remodelação da cromatina, afectando indiretamente a atividade da JMJD2B. Do mesmo modo, o fumarato de dimetilo e o ácido L-ascórbico modulam as vias de sinalização celular, o que, por sua vez, pode levar à inibição da atividade da JMJD2B. Inibidores como o ácido 2,4-piridinodicarboxílico e a N-oxalilglicina funcionam imitando a molécula de 2-oxoglutarato, um co-substrato essencial para a atividade da JMJD2B. Ao ocuparem o local de ligação do 2-oxoglutarato, impedem a enzima de desempenhar a sua função normal. Além disso, compostos como a deferiprona exercem o seu efeito inibitório quelando iões metálicos essenciais, em particular o ferro, que é um cofator crítico para a atividade enzimática da JMJD2B.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
Um inibidor não seletivo da monoamina oxidase. Pode inibir indiretamente a JMJD2B, alterando o equilíbrio das monoaminas, o que pode afetar a regulação da transcrição e a remodelação da cromatina, influenciando assim a função da JMJD2B. | ||||||
GSK J1 | 1373422-53-7 | sc-391113 sc-391113A | 10 mg 50 mg | $189.00 $797.00 | ||
Inibidor seletivo da família Jumonji de histona desmetilases, incluindo a JMJD2B. A GSK-J1 interfere com a atividade catalítica da JMJD2B ligando-se ao seu sítio ativo. | ||||||
GSK-J4 | 1373423-53-0 | sc-507551 | 100 mg | $1275.00 | ||
Um pró-fármaco permeável às células da GSK-J1, que é convertido na sua forma ativa no interior das células. Tem como alvo o JMJD2B, inibindo a sua atividade de desmetilase, afectando assim a regulação da expressão genética. | ||||||
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine | 1380288-87-8 | sc-500607 | 50 mg | $13500.00 | ||
Um inibidor das histonas desmetilases JMJD2. O ML324 impede a interação da JMJD2B com os seus substratos, inibindo assim a sua atividade de desmetilase. | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
Um inibidor pan-seletivo da desmetilase de Jumonji. O JIB-04 liga-se ao local catalítico da JMJD2B, impedindo a sua atividade enzimática e influenciando assim a transcrição dos genes. | ||||||
Dimethyl fumarate | 624-49-7 | sc-239774 | 25 g | $27.00 | 6 | |
Um ativador da via Nrf2, que pode modular indiretamente a atividade da JMJD2B através das vias de resposta ao stress oxidativo. | ||||||
Deferiprone | 30652-11-0 | sc-211220 sc-211220A | 1 g 5 g | $122.00 $131.00 | 5 | |
Um quelante de iões metálicos divalentes. A deferiprona pode sequestrar o ferro, um cofator essencial para a atividade de desmetilase da JMJD2B, inibindo assim indiretamente a JMJD2B. | ||||||
Methylstat | 1310877-95-2 | sc-507374 | 10 mg | $480.00 | ||
Um inibidor que visa especificamente as histonas desmetilases com domínio Jumonji C, incluindo a JMJD2B. O Methylstat liga-se ao local ativo da JMJD2B, inibindo a sua função enzimática. | ||||||