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Estrutura molecular do GSK J1, Número CAS: 1373422-53-7
GSK J1 (CAS 1373422-53-7)
Nomes alternativos:
N-[2-(2-Pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-3-yl)-4-pyrimidinyl]-β-alanine
Aplicacao:
GSK J1 é um inibidor seletivo e potente das desmetilases JMJDE e UTX
Numero VAT:
1373422-53-7
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
389.45
Separar por Funcao:
C22H23N5O2
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O GSK J1 é um inibidor seletivo e potente das histonas desmetilases H3K27 JMJDE e UTX. Sugere-se que não apresenta atividade contra outras desmetilases da família JMJD e não apresenta atividade inibitória significativa contra 100 proteínas cinases a uma concentração de 30 muM. Este composto é um bloqueador potente e específico das histonas desmetilases JMJD3 e UTX, que são responsáveis pela remoção de grupos metilo da histona H3K27.
GSK J1 (CAS 1373422-53-7) Referencias
- Inibição das desmetilases pela GSK-J1/J4. | Heinemann, B., et al. 2014. Nature. 514: E1-2. PMID: 25279926
- A histona desmetilase Utx regula a diferenciação e a mineralização em osteoblastos. | Yang, D., et al. 2015. J Cell Biochem. 116: 2628-36. PMID: 25920016
- Conceção e descoberta de novos anéis aromáticos azotados acoplados à pirimidina como grupos quelantes de inibidores da JMJD3. | Hu, J., et al. 2016. Bioorg Med Chem Lett. 26: 721-725. PMID: 26776360
- A análise estrutural do KDM5B humano orienta o desenvolvimento de inibidores da histona desmetilase. | Johansson, C., et al. 2016. Nat Chem Biol. 12: 539-45. PMID: 27214403
- A Pequena Molécula GSK-J1 Afecta a Diferenciação de Subtipos Neuronais Específicos na Retina de Rato em Desenvolvimento. | Raeisossadati, R., et al. 2019. Mol Neurobiol. 56: 1972-1983. PMID: 29981055
- A inibição de Ezh2 in vitro e o declínio de Ezh2 no mesencéfalo em desenvolvimento promovem a diferenciação de neurónios dopaminérgicos através da modificação de H3K27me3. | Hong, F., et al. 2019. Stem Cells Dev. 28: 649-658. PMID: 30887911
- Modulação do sono e neuroquímica por DZNep e GSK-J1: potencial relação com o estado de metilação de histonas. | Murillo-Rodríguez, E., et al. 2019. Front Neurosci. 13: 237. PMID: 30930741
- Rastreio de inibidores da proteína 3 com domínio jumonji de desmetilação de histonas por eletroforese capilar. | Zhang, Y., et al. 2020. J Chromatogr A. 1613: 460625. PMID: 31668999
- O alvo antigénico secretado precocemente de 6-kDa de Mycobacterium tuberculosis induz a transição de macrófagos para macrófagos epitelióides através da regulação negativa da trimetilação de H3K27 mediada por iNOS / NO em macrófagos. | Lin, J., et al. 2020. Mol Immunol. 117: 189-200. PMID: 31816492
- Terapêutica do carcinoma espinocelular da cabeça e pescoço através da inibição sinérgica de LSD1 e JMJD3 por TCP e GSK-J1. | Zhang, W., et al. 2020. Br J Cancer. 122: 528-538. PMID: 31848446
- O inibidor da histona desmetilase JMJD3 GSK-J1 melhora a inflamação induzida por lipopolissacarídeos num modelo de mastite. | Wang, JJ., et al. 2022. J Biol Chem. 298: 102017. PMID: 35526564
- O EZH2 regula o equilíbrio entre a diferenciação dos osteoclastos e dos osteoblastos para inibir a destruição óssea induzida pela artrite. | Cheng, F., et al. 2022. Genes Immun. 23: 141-148. PMID: 35581496
- A modificação epigenética JMJD3/H3K27me3 regula a diferenciação das células Th17/Treg na colite ulcerosa. | Leng, XY., et al. 2022. Int Immunopharmacol. 110: 109000. PMID: 35777266
- Estruturas metal-orgânicas decoradas com ácido hialurónico e carregadas com GSK-J1 para o tratamento do cancro do ovário. | Yang, B., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 1023719. PMID: 36419626
Inibidor de:
CRBP II, Histone cluster 1 H2AB, Histone cluster 1 H2AC, Histone cluster 1 H3D, Histone cluster 3 H2BB, Histone cluster 3 H3, JMJD1B, JMJD1C, JMJD2A, JMJD2B, JMJD3, JMJD4, JMJD7-PLA2G4B, JMJD8, MLLT (Mixed Lineage Leukemia Translocated), MSL-1, NSD3, OTTMUSG00000016784, PHF15, PHF8, PLU-1, SmcX, UTX, e ZSCAN4D.Ativado de:
DDB1, Jumonji, PHF6, RGMb, SMYD3, UTY, e ZBTB43.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
GSK J1, 10 mg | sc-391113 | 10 mg | $189.00 | |||
GSK J1, 50 mg | sc-391113A | 50 mg | $797.00 |