ITM1 Ativadores

Os activadores comuns do ITM1 incluem, entre outros, a tapsigargina CAS 67526-95-8, a brefeldina A CAS 20350-15-6, o DTT CAS 27565-41-9, o β-mercaptoetanol CAS 987-65-5 e o ácido 4-fenilbutírico CAS 1821-12-1.

Os Activadores ITM1 referem-se a um grupo de compostos químicos que podem influenciar indiretamente a atividade da ITM1 (STT3A), uma proteína envolvida na N-glicosilação de proteínas no retículo endoplasmático (RE). Estes compostos actuam principalmente através da modulação do stress do RE e da resposta às proteínas desdobradas (UPR), vias intimamente ligadas ao papel do ITM1 no processamento de proteínas. O primeiro grupo destes compostos inclui indutores de stress do RE, como a tunicamicina, a tapsigargina, a brefeldina A, o ditiotreitol, o beta-mercaptoetanol e o MG132. Estes agentes perturbam os processos normais de dobragem e glicosilação de proteínas no RE, levando à ativação da UPR, um mecanismo de resposta ao stress celular. Em resposta ao stress do RE, verifica-se frequentemente uma regulação positiva dos componentes envolvidos na dobragem e no processamento de proteínas, incluindo o ITM1. Por exemplo, a tunicamicina, que inibe a glicosilação ligada à N, e a tapsigargina, um inibidor da bomba SERCA, criam condições que podem aumentar a atividade do ITM1, uma vez que a célula tenta lidar com as proteínas mal dobradas.

Outro grupo significativo é constituído por compostos que modulam o stress do ER e as vias de dobragem das proteínas, incluindo chaperones químicos como o ácido 4-fenilbutírico, antioxidantes como a curcumina e o resveratrol e inibidores específicos como o salubrinal e o 17-AAG. Estes compostos influenciam os mecanismos celulares que regem a dobragem das proteínas e as respostas ao stress. Por exemplo, o Salubrinal, que inibe a desfosforilação do eIF2α, melhora a resposta ao stress do ER, levando potencialmente a um aumento da atividade do ITM1 como parte da resposta adaptativa. Do mesmo modo, compostos como a curcumina e o resveratrol, conhecidos pelos seus efeitos nas vias de stress celular, podem afetar indiretamente a função do ITM1 nos processos de glicosilação.