Os inibidores da ITI-H5L funcionam perturbando vias de sinalização específicas e actividades enzimáticas que são cruciais para o papel da proteína nos processos celulares. Por exemplo, alguns compostos têm como alvo os locais de ligação de ATP das cinases, levando à inativação de processos orientados para as cinases que fazem parte integrante da atividade da proteína. Ao inibir as cinases de que o ITI-H5L depende para ativar a sinalização subsequente envolvida no crescimento e proliferação celular, estes inibidores reduzem efetivamente a capacidade da proteína para influenciar estas funções celulares críticas. Outros inibidores actuam de forma mais ascendente, visando a via de sinalização mTOR, que é essencial para as funções da proteína no crescimento e proliferação celular, resultando num bloqueio da sinalização subsequente necessária.
Além disso, a atividade da ITI-H5L é também controlada pelas vias de sinalização PI3K/AKT, em que a presença de certos compostos leva a uma prevenção da ativação da AKT, dificultando assim o envolvimento da proteína na sobrevivência celular e nos processos metabólicos. Os inibidores que se concentram na via MAPK/ERK podem diminuir indiretamente a atividade da ITI-H5L relacionada com a diferenciação celular, impedindo a ativação da MEK1/2. Inibidores adicionais que perturbam a via da JNK, na qual a ITI-H5L pode estar envolvida durante as respostas ao stress celular, contribuem para a modulação da capacidade funcional da proteína.
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