Gli inibitori di ITI-H5L funzionano interrompendo specifiche vie di segnalazione e attività enzimatiche che sono cruciali per il ruolo della proteina nei processi cellulari. Ad esempio, alcuni composti hanno come bersaglio i siti di legame dell'ATP delle chinasi, portando all'inattivazione dei processi guidati dalle chinasi che sono parte integrante dell'attività della proteina. Inibendo le chinasi su cui ITI-H5L si basa per attivare la segnalazione a valle coinvolta nella crescita e nella proliferazione cellulare, questi inibitori riducono efficacemente la capacità della proteina di influenzare queste funzioni cellulari critiche. Altri inibitori agiscono più a monte, mirando alla via di segnalazione mTOR, essenziale per le funzioni della proteina nella crescita e nella proliferazione cellulare, con conseguente blocco della necessaria segnalazione a valle.
Inoltre, l'attività di ITI-H5L è controllata anche dalle vie di segnalazione PI3K/AKT, dove la presenza di alcuni composti porta a impedire l'attivazione di AKT, ostacolando così il coinvolgimento della proteina nella sopravvivenza cellulare e nei processi metabolici. Gli inibitori che si concentrano sulla via MAPK/ERK possono indirettamente diminuire l'attività di ITI-H5L relativa alla differenziazione cellulare, impedendo l'attivazione di MEK1/2. Ulteriori inibitori che interrompono la via JNK, in cui ITI-H5L può essere coinvolto durante le risposte allo stress cellulare, contribuiscono alla modulazione della capacità funzionale della proteina.
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