IP Receptor Inibidores
Os inibidores comuns dos receptores IP incluem, entre outros, RO1138452 CAS 221529-58-4, NS-304 CAS 475086-01-2, Taprostene CAS 108945-35-3, Y-27632, base livre CAS 146986-50-7 e U-46619 CAS 56985-40-1.
Os inibidores do recetor IP abrangem um grupo diversificado de compostos concebidos para modular a atividade do recetor da prostaciclina (PGI2), também conhecido como recetor IP. Este recetor acoplado à proteína G desempenha um papel crucial na mediação dos efeitos vasodilatadores e antiplaquetários da prostaciclina. Um inibidor notável é o ONO-1714, um antagonista potente e seletivo que inibe diretamente o recetor IP, interrompendo a ligação da prostaciclina e a subsequente sinalização a jusante. O iloprost, outro inibidor, é um análogo sintético da prostaciclina que se liga competitivamente ao recetor IP, bloqueando a interação com a prostaciclina endógena. O selexipag, embora seja primariamente um agonista, induz paradoxalmente a dessensibilização do recetor, reduzindo a disponibilidade do recetor IP para a ligação da prostaciclina. O treprostinil, um análogo estável da prostaciclina, pode ativar o recetor IP, mas a exposição prolongada pode levar à dessensibilização, inibindo indiretamente a sinalização do recetor IP.
Estes inibidores são complementados por compostos como o Cicaprost e o Taprostene, análogos da prostaciclina com propriedades agonistas que, em determinadas condições, induzem a dessensibilização do recetor, modulando a capacidade de resposta do recetor IP. Além disso, o Icatibant, um antagonista do recetor B2 da bradicinina, influencia indiretamente as vias que se cruzam com a sinalização do recetor IP, contribuindo para os efeitos inibitórios. A classe inclui também o Cangrelor, um antagonista do recetor P2Y12, que afecta indiretamente a ativação plaquetária e a libertação de prostaciclina, modulando a sinalização do recetor IP. O Y-27632, um inibidor seletivo da proteína quinase associada à Rho (ROCK), modula indiretamente as respostas celulares à prostaciclina através da inibição da ROCK, e o U46619, um análogo do tromboxano A2, influencia indiretamente as vias que se cruzam com a sinalização do recetor IP. Em resumo, os inibidores dos receptores IP oferecem um conjunto diversificado de compostos que modulam direta ou indiretamente o recetor da prostaciclina. A compreensão dos seus mecanismos de ação específicos fornece informações valiosas sobre as redes reguladoras que regem a atividade do recetor IP, contribuindo para uma compreensão mais ampla da sinalização da prostaciclina na função vascular e plaquetária.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
RO1138452 | 221529-58-4 | sc-222261 sc-222261A | 1 mg 5 mg | $104.00 $471.00 | ||
O RO1138452 actua como um modulador potente dos receptores IP, caracterizado pela sua capacidade de induzir alterações conformacionais na estrutura do recetor. Este composto envolve-se em interações electrostáticas específicas e forças de van der Waals, promovendo um complexo recetor-ligando estável. A sua cinética de reação única permite um envolvimento prolongado com o recetor, conduzindo a efeitos de sinalização sustentados. A arquitetura molecular distinta do composto aumenta a seletividade, influenciando várias vias intracelulares com precisão. | ||||||
Siccanin | 22733-60-4 | sc-391688 | 1 mg | $286.00 | ||
A siccanina funciona como um modulador seletivo dos receptores IP, apresentando uma dinâmica de ligação única que facilita a ativação do recetor. A sua estrutura molecular permite ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, que estabilizam o complexo recetor-ligando. O perfil cinético do composto revela uma rápida associação e taxas de dissociação mais lentas, resultando numa maior duração da sinalização. Além disso, a estereoquímica distinta da Siccanina contribui para a sua capacidade de influenciar seletivamente as cascatas de sinalização a jusante, demonstrando o seu papel intrincado na comunicação celular. | ||||||
NS-304 | 475086-01-2 | sc-205416 sc-205416A | 1 mg 5 mg | $79.00 $332.00 | ||
O NS-304 é um agonista seletivo do recetor IP que, paradoxalmente, induz a dessensibilização e a internalização do recetor após exposição prolongada. Isto resulta numa menor disponibilidade do recetor IP para a ligação à prostaciclina e para a sinalização a jusante, actuando efetivamente como um inibidor indireto da função do recetor IP. | ||||||
Taprostene | 108945-35-3 | sc-215940 sc-215940A | 1 mg 5 mg | $179.00 $645.00 | ||
O taprosteno é um análogo da prostaciclina com atividade agonista do recetor PI. À semelhança de outros análogos da prostaciclina, o Taprostene tem o potencial de induzir a dessensibilização do recetor IP após exposição prolongada, conduzindo a uma inibição indireta das vias de sinalização do recetor IP. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor seletivo da proteína cinase associada à Rho (ROCK). As vias de sinalização ROCK estão implicadas na regulação da vasodilatação induzida pela prostaciclina. Ao inibir a ROCK, o Y-27632 pode modular indiretamente as respostas celulares à prostaciclina, contribuindo para a inibição dos efeitos mediados pelo recetor IP. | ||||||
U-46619 | 56985-40-1 | sc-201242 sc-201242A | 1 mg 10 mg | $240.00 $1275.00 | 40 | |
O U46619 é um análogo do tromboxano A2 que pode ativar os receptores de tromboxano. Embora não interaja diretamente com o recetor IP, as vias induzidas pelo U46619 podem cruzar-se com a sinalização da prostaciclina. Ao ativar os receptores de tromboxano, o U46619 pode modular indiretamente as vias que se cruzam com a sinalização do recetor IP, resultando em efeitos inibitórios. | ||||||