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Estrutura molecular do NS-304, Número CAS: 475086-01-2
NS-304 (CAS 475086-01-2)
Nomes alternativos:
Selexipag
Aplicacao:
NS-304 é um inibidor da agregação plaquetária humana
Numero VAT:
475086-01-2
Peso Molecular:
496.6
Separar por Funcao:
C26H32N4O4S
Informação complementar:
Este produto está classificado como um Bem Perigoso para transporte e pode estar sujeito a custos de envio adicionais.
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
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A prostaglandina I2 (PGI2) é um potente vasorelaxante e inibidor da agregação plaquetária humana que medeia as suas acções através da ligação a um recetor específico acoplado à proteína G, o recetor IP, na superfície das plaquetas e das células endoteliais.1 O recetor IP também participa na transdução de sinal da cardioprotecção, inflamação e resposta à dor.2,3,4,5,6 O NS-304 é um pró-fármaco da forma ativa do MRE-269, que é um agonista potente e seletivo do recetor IP humano com um valor Ki de 20 nM.7 Em contraste com a PGI2, que tem uma semi-vida de 30 segundos a vários minutos in vivo, o NS-304 tem uma ação prolongada. As concentrações plasmáticas de MRE-269 permanecem próximas dos níveis máximos durante mais de oito horas em ratos e cães após a administração oral de NS-304.7
NS-304 (CAS 475086-01-2) Referencias
- Síntese e avaliação de pró-fármacos de N-acilsulfonamida e N-acilsulfonilureia de um agonista do recetor da prostaciclina. | Nakamura, A., et al. 2007. Bioorg Med Chem. 15: 7720-5. PMID: 17881233
- Um pró-fármaco agonista do recetor da prostaciclina de ação prolongada e altamente seletivo, 2-{4-[(5,6-difenilpirazina-2-il)(isopropil)amino]butoxi}-N-(metilsulfonil)acetamida (NS-304), melhora a hipertensão pulmonar do rato com respostas relaxantes únicas da sua forma ativa, o ácido {4-[(5,6-difenilpirazin-2-il)(isopropil)amino]butoxi}acético (MRE-269), na artéria pulmonar do rato. | Kuwano, K., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 691-9. PMID: 18552131
- Conceção atual de pró-fármacos para a descoberta de medicamentos. | Hsieh, PW., et al. 2009. Curr Pharm Des. 15: 2236-50. PMID: 19601825
- Uma revisão dos análogos das prostaglandinas no tratamento de doentes com hipertensão arterial pulmonar. | Mubarak, KK. 2010. Respir Med. 104: 9-21. PMID: 19683911
- Descoberta de uma nova série de potentes agonistas dos receptores da prostaciclina com atividade in vivo no rato. | Tran, TA., et al. 2015. Bioorg Med Chem Lett. 25: 1030-5. PMID: 25666818
- Selexipag: Um agonista do recetor de prostaciclina IP oral e seletivo para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar. | Asaki, T., et al. 2015. J Med Chem. 58: 7128-37. PMID: 26291199
- Descoberta do 2-((((1r,4r)-4-(((4-Clorofenil)(fenil)carbamoil)oxi)metil)ciclohexil)metoxi)acetato (Ralinepag): Um agonista do recetor de prostaciclina ativo por via oral para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar. | Tran, TA., et al. 2017. J Med Chem. 60: 913-927. PMID: 28072531
- Farmacocinética do agonista seletivo do recetor da prostaciclina selexipag em ratos, cães e macacos. | Ichikawa, T., et al. 2018. Xenobiotica. 48: 186-196. PMID: 28277164
- Primeira utilização na criança do agonista seletivo oral do recetor IP da prostaciclina selexipag na hipertensão arterial pulmonar. | Geerdink, LM., et al. 2017. Pulm Circ. 7: 551-554. PMID: 28597771
- Efeito do gemfibrozil e da rifampicina na farmacocinética do selexipag e do seu metabolito ativo em indivíduos saudáveis. | Bruderer, S., et al. 2017. Br J Clin Pharmacol. 83: 2778-2788. PMID: 28715853
- Comparação entre espécies do metabolismo e excreção do selexipag. | Ichikawa, T., et al. 2019. Xenobiotica. 49: 284-301. PMID: 29468921
- Contribuição das carboxilesterases hepáticas e intestinais humanas para a hidrólise do selexipag in vitro. | Imai, S., et al. 2019. J Pharm Sci. 108: 1027-1034. PMID: 30267780
- A prostaglandina I2 (PGI2) inibe a internalização da Brucella abortus em macrófagos através da sinalização do recetor PGI2, e o seu análogo afecta a resposta imunitária e o resultado da doença em ratos. | Vu, SH., et al. 2021. Dev Comp Immunol. 115: 103902. PMID: 33091457
Inibidor de:
IP Receptor.Ativado de:
IP Receptor.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
NS-304, 1 mg | sc-205416 | 1 mg | $79.00 | |||
NS-304, 5 mg | sc-205416A | 5 mg | $332.00 |