Os activadores dos receptores IP são uma classe de compostos que se ligam e estimulam seletivamente o recetor da prostaciclina, vulgarmente conhecido como recetor IP. Este recetor é um membro da família dos receptores de sete transmembranas acoplados à proteína G (GPCR). A prostaciclina (PGI2), um eicosanóide natural, é o ligando endógeno do recetor IP. Quando a PGI2 se liga ao recetor IP, leva à ativação da adenilato ciclase através das proteínas G, culminando no aumento dos níveis de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) nas células. Esta elevação dos níveis de AMPc modula então uma série de actividades celulares, incluindo a vasodilatação e a inibição da agregação plaquetária. A importância biológica da prostaciclina e do seu recetor suscitou o interesse no desenvolvimento e estudo dos activadores dos receptores IP para melhor compreender os processos fisiológicos e celulares que regem.
A classe química dos activadores dos receptores IP inclui ligandos naturais e compostos sintéticos. O ligando natural, a própria prostaciclina, e os seus análogos estáveis, como o iloprost e o beraprost, activam eficazmente o recetor IP. Além disso, os avanços na investigação molecular conduziram à conceção de agonistas não prostanóides do recetor IP. Estes compostos, como o selexipag e o seu metabolito ativo, fornecem informações sobre as relações estrutura-função do recetor e dos seus activadores. As diversas estruturas desta classe demonstram a versatilidade do recetor e destacam os mecanismos moleculares subjacentes à ativação do recetor IP. Ao estudar estes activadores, os investigadores podem aprofundar o intrincado mundo da sinalização da prostaciclina e as suas vastas implicações fisiológicas.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Prostaglandin I2 sodium | 61849-14-7 | sc-201231 sc-201231B sc-201231A sc-201231C sc-201231D sc-201231E | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $100.00 $417.00 $688.00 $1592.00 $5824.00 $12250.00 | 3 | |
A prostaglandina I2 de sódio, também conhecida como prostaciclina de sódio, é a forma de sal de sódio da prostaciclina (PGI2). A PGI2 é um membro da família das prostaglandinas, moléculas derivadas de ácidos gordos que desempenham papéis em vários processos fisiológicos. A prostaglandina I2 sódica ativa principalmente o recetor IP, levando a uma série de eventos intracelulares. A ativação do recetor IP pela PGI2 induz a vasodilatação e inibe a agregação plaquetária, entre outras respostas celulares. | ||||||
Carbacyclin (Carbocyclic PGI2) | 69552-46-1 | sc-201250 sc-201250A | 1 mg 5 mg | $350.00 $970.00 | 8 | |
A carbaciclina (PGI2 carbocíclica) com CAS 69552-46-1 é um análogo sintético da prostaciclina (PGI2). Mantém a estrutura central da PGI2, mas possui um anel carbocíclico modificado, diferenciando-a do composto natural. A carbaciclina actua como um ativador do recetor IP, provocando respostas celulares semelhantes às desencadeadas pela PGI2. Especificamente, ao ligar-se ao recetor IP, provoca vasodilatação e inibe a agregação plaquetária, entre outros efeitos fisiológicos. | ||||||
BMY 45778 | 152575-66-1 | sc-361127 sc-361127A | 10 mg 50 mg | $179.00 $754.00 | ||
O BMY 45778 funciona como um modulador seletivo dos receptores IP, apresentando caraterísticas de ligação únicas que aumentam a ativação dos receptores. As suas interações moleculares envolvem ligações de hidrogénio específicas e contactos hidrofóbicos, que estabilizam o complexo recetor-ligando. O composto demonstra um rápido início de ação, com um perfil cinético distinto que permite o ajuste fino das vias de sinalização a jusante. Além disso, as suas caraterísticas estruturais facilitam o envolvimento seletivo do recetor, influenciando as respostas celulares de uma forma diferenciada. | ||||||
Iloprost | 78919-13-8 | sc-205349 sc-205349A | 500 µg 1 mg | $155.00 $269.00 | ||
Um análogo sintético da prostaciclina que ativa diretamente o recetor IP, imitando os efeitos vasodilatadores e antiplaquetários da prostaciclina natural através da elevação dos níveis de AMPc nas células. | ||||||
NS-304 | 475086-01-2 | sc-205416 sc-205416A | 1 mg 5 mg | $79.00 $332.00 | ||
O NS-304 (CAS 475086-01-2) é um agonista direto e seletivo do recetor IP. Após a ligação, ativa o recetor IP, conduzindo a várias respostas celulares. A sua ativação do recetor IP pode induzir a vasodilatação e modular outros processos fisiológicos associados à sinalização da prostaciclina. A estrutura e a função do NS-304 permitem-lhe imitar as acções da prostaciclina, tornando-o um instrumento eficaz no estudo das vias mediadas pelo recetor IP. | ||||||
Taprostene | 108945-35-3 | sc-215940 sc-215940A | 1 mg 5 mg | $179.00 $645.00 | ||
O taprosteno (CAS 108945-35-3) é um análogo sintético da prostaciclina. Como ativador do recetor IP, liga-se e induz várias respostas celulares semelhantes às da prostaciclina natural. Especificamente, a interação do taprosteno com o recetor IP facilita a vasodilatação e influencia outros efeitos fisiológicos relacionados com a sinalização da prostaciclina. A sua conceção molecular permite-lhe simular eficazmente as acções da prostaciclina nas actividades mediadas pelo recetor IP. | ||||||
Treprostinil | 81846-19-7 | sc-205533 sc-205533A sc-205533B | 1 mg 5 mg 10 mg | $158.00 $712.00 $1200.00 | 1 | |
Um análogo da prostaciclina que ativa especificamente o recetor IP, levando a um aumento da produção de AMPc, o que, por sua vez, facilita a vasodilatação e inibe a agregação plaquetária. | ||||||
Cicaprost | 94079-80-8 | sc-358799 sc-358799A | 500 µg 1 mg | $638.00 $1230.00 | ||
Um análogo sintético da prostaciclina que ativa o recetor IP, aumentando efetivamente os níveis de AMPc para provocar respostas vasodilatadoras e antiagregantes plaquetárias. | ||||||
Latanoprost | 130209-82-4 | sc-201354 sc-201354A sc-201354A-CW | 1 mg 5 mg 5 mg | $58.00 $230.00 $306.00 | 2 | |
Embora vise principalmente o recetor FP para o tratamento do glaucoma, também apresenta alguma atividade nos receptores IP, activando-os em menor grau, o que pode contribuir para a vasodilatação através do aumento do AMPc. |